抗甲状腺薬物療法は.現在中国で最も広く用いられている。 長所は.投与量の調節が比較的簡便であること.価格が安いこと.治療後の甲状腺機能低下症の持続率が低いことである。短所は.治療期間が長いこと.薬剤を中止した後の再発率が高いこと.時には薬剤の副作用が重篤になることである。 (1）薬剤：現在.中国で最も使用されている薬剤はプロピルチオウラシルとメチマゾールである。 (2) 薬理作用機序：現在のところ.主に甲状腺ペルオキシダーゼ活性の阻害を介して.甲状腺ホルモンの合成を阻害する役割を果たすと考えられている。 甲状腺におけるヨウ素とチロシンの結合.すなわちモノヨードチロシンとジヨードチロシンの生成を阻害する。 (ii)ヨード化チロシンのT3またはT4への結合を阻害する。 (iii)プロピルチオウラシル（PTU）も末梢組織におけるT4のT3への変換を阻害する。 この効果は用量と正の相関があり.600mg/日を超える用量でより顕著である。 このグループの薬剤はまた.免疫グロブリン産生を穏やかに阻害し.その結果甲状腺のリンパ球が減少し.循環中のTRAbが減少する。 (3)生体内過程と作用：チオ尿素薬は経口投与後20～30分で急速に吸収され.血液中に現れ始め.2時間以内に濃度がピークに達する。 この薬は胎盤を通過することができるので.妊娠中は注意して使用する；母乳中の濃度も高いので.授乳中は禁止されている；主に肝臓で代謝され.約60％が破壊され.一部がグルクロン酸と結合して排泄される；代謝が速く.作用時間は長くない。 プロピルチオウラシル（PTU）の生体内での半減期はわずか90秒であり.メチマゾール（タバゾール）は6時間であるが.チオ尿素は甲状腺にあるため.薬物の血漿中濃度と作用時間の関係は.効果の緩やかな蓄積の後.密接ではない。 (4) 効能・効果：①青年・小児.②軽度・中等度の甲状腺機能亢進症.③妊婦.④甲状腺亜全摘術後の再発で.放射性131Iによる治療が適さないもの.⑤甲状腺機能亢進症で滑膜症がひどい場合.少量で治療できるもの.⑥手術前または放射性131Iによる治療の準備のため.⑦重篤な心臓病.出血性疾患などの重篤な器質的疾患を伴うため.手術ができないもの。 (5) 投与量と治療経過：チオ尿素治療の全経過は少なくとも2年で.大きく3段階に分けられる。 (1)初期治療の段階：初期投与量は状態に応じて決定する必要がある。 症状が重い患者や明らかな甲状腺腫のある患者には投与量を多くし.症状が軽い患者.TGAbやTMAbの力価が極めて高い患者.明らかな眼瞼前突や妊娠合併のある患者には投与量を少なくする。 一般的に.程度が異なる患者には.メチマゾール（チアマゾール.タパゾール.タバゾール）20~60mg/日.PTU200~600mg/日がより適切で.いずれも3~4回に分ける。 最初の治療段階は通常1~3ヶ月で.症状は2~3週間で緩和され始めることが多く.3ヶ月服用しても症状が改善しない場合は.増量を検討し.薬剤の不規則な服用.ヨウ素の服用.感染症.その他のストレス状況などの干渉要因をチェックする必要があります。 治療開始3ヵ月後の患者のほとんどは.食欲亢進.発汗過多.いらいらなどの症状が著しく改善し.体重が増加したが.減量段階に入るかどうかは.まだケースバイケースで判断する必要があるが.次のような条件を参考にすることができる；上記の症状が著しく改善し.甲状腺が縮小し始め.頸部と心前庭部の雑音が弱まった；FT4.TT4.T3が臨界域まで低下した；β遮断薬の中止では.心拍数は静かに横になっている状態で安定している。 80拍/秒。 減量期：上記の条件を満たし減量期に入ったら.本剤の投与量を1/3に減量し.減量後2~4週間観察し.状態が安定したら1/3に減量し.注意深く観察する。 急激に減量しすぎないようにし.症状がリバウンドした場合は適切に増量し.2~4週間安定させる。 減量の1～3ヵ月後.状態がまだ安定していれば.維持期に入る。甲状腺機能亢進症の症状や徴候が基本的に正常に戻り.少なくとも2週間安定していること.FT4.TT4.T3が正常範囲にあること.超高感度TSHが正常範囲に上昇すること.β遮断薬を中止した場合.日常生活で心拍数が85拍/秒未満で安定していることなどが参考になる。 (iii)維持期：維持量の大きさは個々に決定する必要があり.各患者は自分に合った量を探ることができる。 患者は減量期の方法に従って投与量を減らしていくことができ.これ以上減量できない（さもなければ症状のリバウンドが起こる）一定の量まで減量できたら.それがその患者にとっての維持量となる。 多くの患者の維持量は.メチマゾール（タバゾール）2.5～10mg/日.PTU25～100mg/日であることが証明されている。 維持期は少なくとも1年間続くべきである。 中止：一般的には2年間使用した時点で中止を検討し.中止する場合は以下の条件を満たす必要がある：諸症状や徴候が消失し.少なくとも1年間病状が安定している；FT4.TT4.T3.超高感度TSHがすべて正常値に戻り.少なくとも1年間経過している；少なくとも2回連続してTRAb検査が陰性で.2回の検査の間隔が3～6ヵ月である；通常の維持量はメチマゾール（タバゾール）＜5mg/d.PTU 25～100mg/dであり.維持期は少なくとも1年間とする。 甲状腺ホルモン値は服薬期間中2～3ヵ月ごとに再検査し.治療効果を判定するだけでなく.チオ尿素の過剰投与による薬剤性甲状腺機能低下症を予防する。 上記の体系的な治療の後.ほとんどの患者は回復することができますが.様々な合併症やより深刻な状態の患者については.包括的な治療の特定の条件に基づいている必要があり.医師の臨床経験が非常に重要です。 (6)薬の副作用：抗甲状腺薬の副作用で最も多いのは.発疹.肝障害.顆粒球減少または欠乏症で.このうち顆粒球欠乏症は最も診断が遅れやすく.非常に有害である。 チオ尿素の顆粒球に対する副作用：この副作用の発生率は低いが.その結果は重大である。 A.顆粒球欠乏症：好中球の絶対数が0.5×109/L未満で.服用後4~16週で発症し.状態が危険で.予後が悪いので.服用期間中.定期的に白血球の数と分類を経過観察する必要があり.初回治療の段階では週に1～2回.3ヶ月以降は2週間に1回.服用期間中に発熱.咽頭痛.筋肉痛などの症状があれば.受診するように指示する。 顆粒球減少症の診断が確定したら.直ちに厳重な消毒と隔離を行い.抗生物質.顆粒球生成促進薬.グルココルチコイドなどで治療する。 回復後はチオ尿素薬は禁止する。 B. 顆粒球減少：より一般的。 甲状腺機能亢進症の患者の多くは顆粒球が少ないので.チオ尿素薬で治療すると顆粒球がさらに減少する可能性があり.その場合は血液像を注意深く観察し.必要なら薬の量を減らしたり.別の製剤に変えたりする。 ほとんどの場合.顆粒球の減少は一時的なもので.後で元に戻る。 一般に.白血球数が3.0×109/L未満.または好中球数が1.5×109/L未満の場合は.薬剤を中止して経過を観察し.必要な措置を講じる。 顆粒球が回復した後は.チウレア剤の再使用を避けるようにしてください。 発疹：治療初期に様々なタイプの発疹を生じる患者がいるが.そのほとんどは軽度である。 一般的には薬剤を中止する必要はなく.抗ヒスタミン薬と併用することが可能であるが.より重篤な剥脱性皮膚炎がある場合は薬剤を中止し.早期にグルココルチコイド療法を行う必要がある。 (iii) その他の薬物毒性反応：頻度は低いが.関節炎.筋肉痛.神経炎.めまい.血小板減少.胆汁性肝炎.脱毛.毛髪色素異常.味覚異常.リンパ節・唾液腺肥大.浮腫.結節性多発動脈炎.エリテマトーデス様症候群.中毒性精神病などがある。