長所：確実な有効性；永続的な甲状腺機能低下症にならない；便利で経済的.より安全に使用できる。 欠点：治療期間が長く.通常1～2年.時には数年かかる。薬を中止した後の再発率が高く.治療が失敗する。 投与量と治療経過 初期治療：プロピルチオウラシル300~450mg/日.またはタバゾール（または甲状腺機能亢進症）30~40mg/日を2~3回経口服用し.症状が緩和されるか.血清サイロキシンが正常に戻るまで服用し.その後減量できる。 減量期間：約2～4週間ごと。 プロピルチオウラシルは毎回50~100mg.タバゾールまたは甲状腺機能亢進症は毎回5~10mg減量できる。 症状が完全に消失し.徴候が著しく改善したら.維持量まで減量する。 維持期間：プロピルチオウラシル50～100mg/日.タバゾールまたは甲状腺機能亢進症5～10mg/日。 これを1~2年間維持し.必要であれば維持量を半分にしてから中止する。 治療期間中は.中断を避けることが重要である。 いずれかの段階で感染症や精神的要因などのストレスがあれば.随時増量し.安定後に減量することが望ましい。 TSHが高値でT3.T4が低値の時だけ投与量を減らして.治癒率を高めるようにする。 そうしないと再発しやすい。 ATD治療中に甲状腺機能亢進症が軽快し.代わりに甲状腺腫や眼瞼前突が悪化した場合は.抗甲状腺薬を適宜減量し.レボチロキシン（L-T4）1日25～50マイクログラムまたは甲状腺錠20～60mgを追加して是正治療することができる。 動悸.頻脈.神経過敏.振戦.発汗過多を改善するために.抗甲状腺薬治療開始後1～2ヶ月間はβ遮断薬プロプラノロール（心悸亢進薬）10～20mgを1日3回併用してもよいが.気管支喘息.房室ブロック.心不全.出産がある場合は禁忌であり.インスリン依存性糖尿病では慎重に使用する。 代わりにアテノロールやメトプロロールなどの薬剤を選択することができる。 効果に影響する要因 ①治療期間：②GD患者の血中TRAb値：初回治療でTRAb値が高い人の寛解率は15％に過ぎないが.低い人の寛解率は50％であり.ATDでTRAbを正常値まで低下させることは困難である。 これがGDに対するATDの有効性が低い主な理由である。 (iii)甲状腺腫大の程度：甲状腺が小さい人のGD寛解率は76％であるが.甲状腺が中・大きい人の寛解率は50％である。 中等度甲状腺肥大のGD寛解率は37％に過ぎない。 ヨード摂取量：ヨード摂取量の多い地域では甲状腺機能亢進症の寛解率は低く.ATDの寛解率は17.6ヶ月の治療で13.6％しかないという報告がある。 家族歴.顕著な前突.高い血中L濃度.治療効果の緩徐な低下.服薬アドヒアランス不良もATDの効果に影響を与える要因である。