従来.抗腫瘍剤は.その出所や作用機序によって分類され.アルキル化剤.代謝拮抗剤.抗腫瘍性抗生物質.植物性医薬品.雑用薬.ホルモンバランス薬の6つのグループに大別されていました。
1.細胞周期特異的薬物：その作用は.細胞増殖周期のある段階に限定され.一定時間内に殺傷効果を発揮させる。 緩徐または連続的な静脈注射.筋肉注射.経口投与などの使い方が大きな役割を果たす。 主な薬剤としては.代謝拮抗薬や植物性薬剤があり.G1期に作用するメナジオンなどがある。 フルオロウラシルやメトトレキサートなどS相に作用する薬剤。 ピンダマイシン.ニトロソウレアなどG2期に作用する薬剤。 M期に作用する薬剤は.ビンクリスチン.パクリタキセル.カンプトテシンなど。
2.細胞周期の非特異的薬剤：細胞増殖周期の各相に選択なく直接作用し.強い効果を発揮し.腫瘍細胞を速やかに死滅させることができます。 このような薬剤には.アルキル化剤.プラチナ.抗腫瘍抗生物質（ナイトロジェンマスタード.シクロホスファミド.メルファラン.シスプラチン.カルボプラチン.オキサリプラチン.ドキソルビシン.アクチノマイシンD.カラゾラムなど）があります。
抗悪性腫瘍薬の研究が進み.分子レベルでの薬の作用機序がさらに解明されると.臨床薬は以下のように分類されるようになりました：
I. 細胞毒性薬
1. DNAの化学構造に作用する薬：
(1) アルキル化剤：ナイトロジェンマスタード（HN2）.シクロホスファミド（CTX）等です。 細胞内の求核基のアルキル化反応により.DNAが複製する際に核酸塩基のペアリングを誤り.コードの誤認識が生じます。 DNAの構造と機能が破壊されると.細胞の分裂.増殖の停止.または死が引き起こされます。 しかし.DNAが修復されて生き残る損傷細胞も少なからず存在し.その結果.薬剤耐性が出現する。
（2）白金化合物：シス-クロロ白金（DDP）やオキサリプラチン（OXA）などがある。 DNAに結合し.その構造や機能を破壊することができる。
（3）アントラサイクリン系化合物：ドキソルビシン（ADM）.ピラルビシン（THP）等。 これらはDNAの塩基対の間に埋め込まれ.転写プロセスを妨害し.mRNAの形成を妨げることがあります。
（4）DNAを損傷する抗生物質：例：マイトマイシン（MMC）.ブレオマイシン（BLM）.など。 DNAの一本鎖を切断し.DNAの合成を阻害することができます。
2.核酸の転写に作用する抗生物質：例：アクチノマイシン-D（ACD）.アズロピジン（ACLA）.その他。 微生物が産生する非特異的な抗悪性腫瘍剤は.細胞周期のすべての段階に対して殺傷効果を発揮します。
3.核酸の生合成に影響を与える抗代謝性薬剤：DNA合成を阻害し.異なる段階での細胞分裂と増殖を抑制する細胞周期特異的な薬剤である。
(1) ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤：メトトレキサート（MTX）等。
(2) チミジル酸合成酵素阻害剤：フルオロウラシル（5-FU）等。
(3) ヌクレオチド還元酵素阻害剤：ヒドロキシ尿素（HU）などがある。
(4) DNA多型酵素の阻害剤：例：Ara-C（アラ-C）。
(5) プリンヌクレオチド相互作用の阻害剤：メルカプトプリン(6-MP)など。
4.タンパク質合成に影響を与え.有糸分裂を阻害する植物性医薬品：
(1) ビンクリスチン（VCR）.パクリタキセル（TAX）等：微小管タンパク質の集合に影響を与え.有糸分裂における紡錘体の形成を阻害し.増殖細胞を分裂中期に停止させる。
(2) ハイパートリコリド：ヌクレオプロテアソームの機能を阻害し.タンパク質合成を妨げる。
(3) メナジオン：血中のメナジオンが分解され.細胞はこのアミノ酸が不足した状態になり.アミノ酸の供給に影響を与え.タンパク質の合成を阻害する。
5.トポイソメラーゼ阻害剤：イリノテカン（CPT-11）などのトポイソメラーゼI阻害剤.エトポシド（VP-16）などのトポイソメラーゼII阻害剤などがこれにあたります。 トポイソメラーゼを直接阻害し.DNAの複製やRNAの合成を阻害することができます。
6.その他の細胞毒性薬：ビンクリスチン.ボルテゾミブなど。
II.内分泌の恒常性に影響を与える薬剤
乳がん.前立腺がん.子宮内膜がん.甲状腺がんなどのホルモン依存性の組織から発生する腫瘍は.依然としてホルモンや受容体に依存する部分が残っています。 これらの腫瘍は.ホルモン療法や内分泌腺の切除によって縮小させることができます。 臨床で用いられる内分泌療法は.下垂体のフィードバック効果により.直接または間接的に体内のホルモンバランスと腫瘍発生の内部環境を変化させ.腫瘍を抑制することができます。 これらの内分泌系薬剤には.エストロゲン.プロゲステロンおよびそれらの拮抗薬が含まれる。 乳がん診療でよく使われるタモキシフェンは.エストロゲン修飾薬で.腫瘍細胞の表面にある受容体と競合し.エストロゲンによる乳がんの刺激を妨げることで治療効果を発揮する。 副腎皮質刺激ホルモンは.脂肪酸の代謝に影響を与え.リンパ球の分解を引き起こすことにより.急性リンパ芽球性白血病や悪性リンパ腫の治療に使用されています。
1.性ホルモン：メチルテストステロンなどのアンドロゲン製剤.ハロエストロールなどのエストロゲン製剤が含まれます。
2.性ホルモン調節薬：タモキシフェン（TAM）.トレミフェンなどの抗エストロゲン薬.フルタミド.ビカルタミドなどの抗アンドロゲン薬などです。
3.アロマターゼ阻害剤：レトロゾール.エキセメスタンなど。
4.プロゲステロン製剤：メゲストロール.メゲストロールなど。
5.ゴナドトロピン放出ホルモン薬：ゴセレリン.トレプロスチンなど。
6.副腎皮質ホルモン剤：例：プレドニン.デキサメタゾン.など。
7.その他のホルモン剤：チロキシンなど。
III.生物学的応答調節薬
生物学的抗腫瘍薬の一種で.幅広い生物学的および抗腫瘍活性を有しています。 これらの薬剤は.生体の免疫機能を強化・調節しており.その作用機序は.生体の免疫力を高めることにより抗腫瘍効果を発揮することにある。
1.細胞性免疫増強剤：インターロイキン2.チミダインなど。
2.マクロファージ増強剤：インターフェロン.アデノウィルスP53など。
4.分子標的薬
分子標的薬の中でも.遺伝子工学技術によって作られたモノクローナル抗体がその1つである。 これらは.受容体に対する高い選択性.親和性.抗体依存性の細胞傷害作用により.腫瘍細胞を死滅させたり.腫瘍細胞の増殖を抑制する。 もう一つの薬剤は.伝達経路に作用するものである。 これらは.細胞内のシグナル伝達経路を遮断または阻害することによって作用する低分子化合物である。
1.モノクローナル抗体薬：トラスツズマブ.リツキシマブ.セツキシマブ.ベバシズマブなど。
2.トランスダクションに作用する阻害剤：ゲフィチニブ.ソラフェニブ.エルロチニブ.ラパチニブなど。
5.漢方製剤
銀翹カプセル.複方ゼブラノカプセル.複方苦参注射液.砒素酸.清気風正顆粒など。
6.補助薬
1.増血薬：遺伝子組換えヒト顆粒球コロニー刺激因子.エリスロポエチン.インターロイキンD11等です。
2.鎮痛剤：インドメタシン.トラマドール.モルヒネなど。
3.制吐剤：ドンペリドン.グラニセトロン.トルテセトロンなど。
4.骨破壊抑制剤：パミドロン酸二ナトリウム.ゾレドロン酸など。