2011年4月.FDAはアンドロゲン合成阻害剤である酢酸アビラテロンを.ドセタキセルを含む化学療法を受けたことのある転移性CRPC患者の治療薬として.低用量プレドニゾンとの併用で承認した。 多くの患者は.ADT治療中に腫瘍微小環境において自己分泌および/または副分泌アンドロゲンの合成が亢進することが知られており.酢酸アビラテロンは.副腎から少量のアンドロゲン性テストステロン/ジヒドロテストステロンを代謝する主要酵素の1つであるチトクロームP450c17（リアーゼ.ヒドロキシラーゼ）を阻害する。 FDAの承認は.ドセタキセルを含むレジメンによる前治療歴のある転移性CRPC患者を対象とした第III相無作為化プラセボ対照臨床試験の結果に基づいている。 患者は1日1回アビラテロン酢酸エステル1000mgを経口投与する群（N=797）と1日1回プラセボを投与する群（N=398）に無作為に割り付けられ.両群ともプレドニゾンを毎日投与された。 本試験は.アビラテロン酢酸塩を投与された患者が予定された中間時点で全生存期間（OS）の統計学的に有意な改善を達成したことが示された時点で盲検化が解除された。 生存期間中央値はアビラテロン群で14.8ヵ月.プラセボ群で10.9ヵ月であった（HR 0.646；95％信頼区間.0.54-0.77；p<0.0001）。 画像進行開始までの期間（5.6ヵ月：3.6ヵ月）.PSA減少（29％：6％）.疼痛緩和（44％：27％）もアビラテロン酢酸塩投与後に改善した。 アビラテロン酢酸塩/プレドニゾンで最も多くみられた副作用（5％以上）は.関節腫脹または不快感.低カリウム血症.浮腫.筋肉不快感.ほてり.下痢.尿路感染.咳嗽.高血圧.不整脈.排尿困難.夜間頻尿.消化不良または上気道感染であった。 投与中止に至った最も一般的な副作用は.グルタチオンおよび/またはグレリン濃度の上昇.尿敗血症.心不全などであった（いずれもアビラテロン投与患者の1%未満にみられた）。 アビラテロン投与患者における最も一般的な電解質異常は.低カリウム血症（28％）および低リン血症（24％）であった。