薬の有効成分も重要ですが.調合プロセスも薬の使用に重要な役割を果たすことを知らない人が多いようです。 内服薬の場合.用法・用量の制限から.カプセルを割ったり.すりつぶしたり.粉末だけで服用しなければならないことがある.ということは多くの人が経験していることでしょう。 では.これは本当に可能なのでしょうか？ 放出制御製剤の原理 錠剤を割ることができるか.粉砕することができるかは製剤工程に依存し.分散させる必要があるかどうかは臨床投与量に依存する。 経口薬の臨床上の重要な分類は.徐放性製剤と放出制御性製剤である。 1.放出制御錠剤 放出制御錠剤は.薬物の放出に対する要求が比較的高い製剤で.主に循環器系の製剤に見られる。 単位時間当たりの放出量が比較的一定なので.血中濃度を一定に保ち.より長く効果を持続させることができます。 2.徐放性錠剤徐放性錠剤は.通常の錠剤が持続的に放出するよりも時間内にあり.体が完全に解放されるとすぐに通常の錠剤のようにはなりません。 そのため.徐放性製剤の放出速度は.実際には一定であっても.一定でない場合もあります。徐放性錠剤の中には.消化管への刺激が大きくならないように.主に保護的な役割を果たすように設計されているものもありますので.薬物の局所刺激に使用されることがほとんどです。 3, 調製プロセス 緩効性放出および放出制御の原理は.溶解.拡散.可溶化.浸透圧差.イオン交換などである。 溶解・拡散の原理を利用するには.コーティングや造孔剤の添加が必要で.割って使うことはできない。 イオン交換の場合は.イオンだけを結合させればよく.体内のあるPHで薬剤がイオン交換されるため.これらの薬剤を分解することができるのです。 現在，国内の徐放性製剤の調製プロセスには，スケルトン型，コーティング型，浸透圧ポンプ型などがある。 このような技術で作られた薬物は.体内に入った後.胃液の作用で骨格やチップからゆっくりと放出されて薬効を発揮する。 このような技術で作られた薬物は.全体の効果を壊してしまうため.割ったり粉砕して使用することができないのだ。 一方.マルチユニットマイクロカプセルシステムや不活性物質をマトリックスとして調製された薬物は.独立して一定の速度で放出され.割ったり粉砕したりすることが可能である。 そのため.特殊な製法で作られた薬物では.錠剤を割って半分だけ服用すると.錠剤やカプセルのゆっくりとした放出制御構造が破壊されることがあります。 その結果.薬剤が急速に放出され.血中濃度が急激に上昇するため.薬物動態学的特性に影響を与え.副作用を引き起こす可能性があります。 以下の著者は.いくつかの一般的な医薬品の調製過程を具体的に紹介する。 共通医薬品分析 1.メトプロロール徐放錠（ベタキソロール） メトプロロール徐放錠は.直径約 0.5 nm 以下の球形のマイクロカプセルを数百～数千個組み合わせたマルチユニット型マイクロカプ セルシステムを使用しており.各カプセルは独立した定率放出ユニットで.割れたときに薬物の放出に影響しないように設計されています。 用法・用量：II度心不全の安定期には.初回投与量23.75mg（45mg錠の半分）1日2回.2週間後に追加投与することができる。 心機能分類III～IVの安定した心不全の場合.初回投与量11.875mg（45mg錠の1/4錠）.1～2週間後に増量することができる。 2.グリピジド徐放錠 グリピジド徐放錠は.グリピジドを含む半透膜と吸水成分の二層浸透圧ポンプ技術を使用しています。 半透膜には薬物を放出するための多数の小孔があり.錠剤が水を吸収すると膨張して半透膜の内外に高い浸透圧が生じ.薬物の連続的かつ一定した放出を促進する。 錠剤を割ると二重の浸透圧ポンプ構造が破壊され.薬剤が急速に放出され.血中濃度が瞬時に上昇し.重篤な副作用を誘発する。 そのため.割ったり.砕いたり.噛んだりせず.丸ごと飲み込む必要があります。 それ以外の場合.低血糖.昏睡.痙攣.吐き気.不眠.頻脈などのリスクが生じる可能性があります。 用法・用量：初期用量5mg（1錠）po qdから最適用量に徐々に調整し.最大用量は20mg/日を超えないものとする。 朝食と一緒に.崩さないようにお召し上がりください。 3.セファクロル徐放錠 用法・用量： 0.375 g.推奨用量 咽頭炎.扁桃炎.軟部組織皮膚感染症.下部尿路感染症.気管支炎には 375 mg（1錠）1日2回。 肺炎や副鼻腔炎には750 mg（2錠）1日2回。 吸収率を高めるために食物と共に服用しても良い。 ただし.割ったり.押しつぶしたり.噛んだりしてはいけない。 4.ニフェジピン徐放錠.放出制御錠 短時間作用型のニフェジピンと長時間作用型のニフェジピンがあり.徐放錠.放出制御錠の剤形がある。 国内の製薬会社が製造する長時間作用型ニフェジピンは.そのほとんどが徐放錠です。 その効果は.体内での薬剤の放出が緩やかで.初期には放出速度が速く.降圧効果が高く.時間の経過とともに放出速度が遅くなり.降圧効果が弱くなるという特徴があります。 ニフェジピン徐放錠は.24時間一定の速度で薬剤が放出されることにより.より安定した血圧コントロールを実現する点が異なります。 徐放性錠：減量が必要な場合は.中心線に沿って完全に分離して半錠を服用することができる。 コントロール・リリース錠：丸呑みし.割らないこと。 割れないニフェジピン徐放錠を割って服用すると.急激な血圧低下や頻脈が起こる可能性があります。 5.一硝酸イソソルビド徐放錠徐放錠：骨格錠.薬物と骨格材料が互いに完全かつ均一に分散しており.中心線に沿って半錠に割って飲み込むことができ.噛むことはできない。 不活性な物質がマトリックスとして使用され.その中に薬物が均一に分散され.そこからゆっくりと連続的に放出される。 半錠は割って溝に沿って飲むことができますが.砕いて噛むことはできません。 フィルムコート錠：割ったり噛んだりせず.丸呑みすること。 割ると薬剤が急激に放出され.血圧低下などの副作用が起こる可能性があり.重症の場合は命にかかわることもあります。