一般的な美白処方(化粧品)に含まれる美白原理の分析

1.ハイドロキノン(Hydroquinone)は.従来からある有効なシミの美白成分で.チロシナーゼのアミノ酸を凝固させることでタンパク質を凝固させ.酵素を凍らせて触媒作用を失わせる作用を持っています。 また.ハイドロキノンは一定の濃度でメラノサイトの変性や死滅を引き起こすと言われています。 米国FDAは.ハイドロキノンを安全で効果的な美白剤とみなしています。 ECが承認した使用濃度は2%です。 中国の化粧品衛生法1999年11月版では.美白外用剤への使用を2%まで認め.製品の添付文書に「ハイドロキノン含有」の表示を義務付けています。 2000年版CTFAの化粧品成分審査概要では.ハイドロキノンは残留化粧品への使用禁止を明記しています。 一般的にハイドロキノンの配合量は2%であれば皮膚に安全であるとされていますが.シミ取り薬での配合量は3~5%であり.5%を超えると「白斑」現象やアレルギーを引き起こす可能性があるとされています。 現在では.主に副作用の問題からあまり使用されていない。 2.トラギー酸とその誘導体 トラギー酸の応用と発見は.古代の民間療法からである。 その美白メカニズムは.チロシナーゼの活性を阻害すると同時に.ジヒドロキシインドール酸(DHICA)酸化酵素の活性を阻害し.ジヒドロキシインドール(DHI)の重合を阻害することである。 これは.複数の酵素を同時に阻害することができる数少ない単一の美白剤の一つであり.したがって.調査に十分に値するクラスの美白剤である。 トリック酸の長期使用は細胞毒性があり.卵巣細胞における染色体交叉および染色体異常の確率を増加させる。 トリック酸は経口摂取による発がん性があるため.日本では禁止されており.同国では外用トリック酸の輸入および生産が停止されている。 光や熱.金属イオンに対して不安定で.皮膚への吸収が悪いため.トリック酸の性質を改善するために.ジパルミチン酸トリックなどの誘導体が多数開発されている。 ジパルミチン酸はトリック酸に比べ.変色しにくく.pHの影響を受けず.皮膚への刺激も少ないのが特徴です。 現在では.トリ酸誘導体の作用機序はトリ酸と同じと考えられており.トリ酸よりも強いチロシナーゼ阻害作用を持っている。 トリグリセリド誘導体は.トリグリセリド上の2つの水酸基から始まり.一般にエステル化.アルキル化を経て.トリグリセリドを生成する。 エステル化によりトリック酸のモノエステルを形成し.ジエステルを形成することも可能である。 3.アルブチン アルブチン(arbutin)は.様々な植物から分離された天然の活性物質で.その化学名は4-hydroxyphenyl β-D-glucopyranoside(β-arbutinと称する)。 β-アルブチン色素減少メカニズムが報告されている.それはチロシナーゼ阻害剤.主にドーパとドーパキノンの合成を阻害し.それによってメラニンの成長を抑制し.皮膚の美白効果がある。 現在.β-アルブチンの化粧品への配合量は3%程度であり.これ以下では皮膚におけるチロシナーゼの触媒活性に対する抑制効果が弱く.美白効果は明らかでない。 α-アルブチンはβ-アルブチンの差異性体で.化学名は4-hydroxyphenyl alpha-D-glucopyranosideである。 日本の学者である西村は.α-アルブチンのチロシナーゼ阻害の強さと安全性は.現在広く使われるようになってきたβ-アルブチンのそれよりもはるかに優れていることを発見した。 β-アルブチンの10倍の強さであった。 2002年にペンタファームと資生堂がα-アルブチンを配合した新しい美白有効成分を発売した。α-アルブチンは紫外線による火傷でできた傷に大きな効果があり.β-アルブチンよりも化学特性が安定しているので.各種の美白・美肌化粧品に配合しやすくなっている。 4.ビタミンCとその誘導体 ビタミンCは生物学的発酵によって調製され.心理学的に非常に受け入れられやすい美白剤である。 ビタミンCは.後天的に沈着したメラニンを除去する効果が大きく.抗酸化作用やフリーラジカル消去作用があります。 メラニンを直接還元するビタミンCとその誘導体は.メラニンを直接破壊することで崩壊させ.速やかに美白する。 ビタミンCの美白メカニズムは.主にメラニンを還元して色素沈着を薄くすることですが.還元されたメラニンが再び酸化される可能性が残るため.時間をかけて十分な濃度を保つことが効果的です。 また.メラニンの生成過程は酸化過程であるため.ビタミンCは自身の抗酸化作用によりペルオキシダーゼの作用を抑制することができる。 しかし.皮膚の角質層に浸透しにくいこと.酸化されやすく不安定であることなどから.その用途は限定されている。 ビタミンC誘導体の開発は主に日本で行われており.代表的なものとして.ビタミンCリン酸マグネシウム.ビタミンCパルミチン酸塩などがある。 ビタミンCの主なリン酸塩には.ビタミンCリン酸マグネシウムとビタミンCリン酸ナトリウムがあります。 ビタミンCリン酸マグネシウムは.ビタミンCリン酸ナトリウムよりも美白効果が高く.また後者よりも安価であり.ビタミンC系美白剤の市場を独占している。 もう一つの重要なビタミンC誘導体はビタミンC-2-O-α-グルコピラノースで.これは安定で化粧品製剤に添加しやすいが.発酵によって生産され.高価である。 5.エンドセリン拮抗薬 エンドセリン拮抗薬は,1990 年代に発見された重要な美白剤である。 天然植物であるカモミールから抽出され.バイオ発酵によっても調製可能である。 エンドセリン拮抗薬は.ヨーロッパのハーブであるカモミールから抽出され.in vivoおよびin vitroで次の3つの効果があることが示されています:(i)高効率:エンドセリン拮抗薬のカモミールエキスの作用下で.エンドセリンはメラノサイトの受容体部位と会合できないため.追加のメラニンは生成されない.(ii)迅速な脱色:メラノサイトのメラニン中にチロシナーゼが存在するため。 このため.エンドセリン拮抗薬は.チロシナーゼ阻害薬よりも紫外線による色素沈着の除去が4倍も速い。 このため.エンドセリン拮抗薬の使用は.紫外線による色素沈着の除去において.チロシナーゼ阻害薬よりも4倍速い。(3)均一なメラニン分布:紫外線曝露による細胞外メラニンの生成は.皮膚の変色と不均一な色素分布の原因となるが.エンドセリン拮抗薬の使用によって根本的に改善される。 6.プラセンタ プラセンタは.ヒト.牛.羊の胎盤から抽出された生体製剤で.肌の新陳代謝やメラニン代謝を促進する.高機能化粧品の栄養保湿剤である。 市販の美白化粧品の多くにはこの成分が配合されており.美白のための有効成分であるビタミンEやビタミンC誘導体などを補っています。 プラセンタを美白に使う人は2割程度で.狂牛病の感染を恐れて使うことに疑問を持つ消費者もいるため.豚から抽出したプラセンタもあるが.化粧品を生産する海外の大手企業では使われなくなった。 7.植物フラボノイド フラボノイドは植物界に広く存在し.その多くはフリーラジカルを消去する皮膚.皮膚の新陳代謝を促進する.色素沈着を減らす.皮膚を潤すなどの作用がある。 中国では.イチョウ葉エキス.竹葉エキス.甘草フラボノイド.大豆イソフラボンなど.多くの植物フラボノイド抽出物が工業的に開発され.その一部は化粧品産業で使用されています。 甘草は鎮痛.咳止め.抗炎症.抗潰瘍.抗メタボリック作用のほか.身体の免疫機能を強化し.ウイルス性肝炎の予防.抗がん.抗エイズなどの効果があることが証明されています。 甘草から抽出された甘草フラボノイドは.様々な目的で化粧品に使用されています。 研究によると.甘草フラボノイドは優れた美白成分であり.その美白効果は主にチロシナーゼ.ドーパクロムイソメラーゼ(TRP I2)活性の阻害.5,6.ジヒドロキシインドール(DHI)の重合阻害に由来していることが分かっています。 紫外線対策をしながらチロシナーゼ活性を抑制し.肌荒れや脱水症状.炎症を改善する植物性美白成分として.充実した内容となっています。 また.漢方薬には美白効果やシミ取り効果の高いものが多く.顔のシミに対する治療法も多く伝えられています。 このように美白効果に優れた緑の植物成分は.これからの化粧品の方向性を示していると言えるでしょう。 アンジェリカ・シネンシス:活性化.抗菌.抗炎症.保水.美白作用があり.多くのビタミンや有効成分を含み.美白効果もある。 Xin Yi: 顔面疾患.にきび.皮膚のかゆみなどを治療する。 化学成分は主にpinene, camphene, glucosideなどで.抗菌.抗炎症.抗アレルギー作用がある。 Rhizoma Ligusticum Chuanxiong: 気血の流れを促進し.風と痛みを払い.肉を育て膿を出し.打撲傷をなくし.血を流す。化学成分はラクトン.アルカロイド.揮発油.ビタミンである。 皮膚の老化防止.美白効果がある。 Salvia miltiorrhiza:顔の様々な皮膚疾患を治療し.アザを取り除き.新しいアザを作り.血液を活性化し.刺激を取り除く効果がある。 その化学成分は主にケトン.アルコールと各種アミノ酸.ビタミン.微量元素などである。フリーラジカルを消去して血液循環を改善し.すなわち皮膚のアンチエイジングや美容・美白効果がある。 また.ホワイトサポジラ.ダーウリカポリア.フレッシュピール.ホワイトピオニー.アトラクティロデス.クスクータ.アズレンエキス(アゼライン酸)など.すべて一定の美白効果を有するものがある。