ラパチニブは.グラクソ・スミスクライン社が近年開発した新しい標的治療薬で.英文商品名はTykerbです。 上皮成長因子受容体1および2（ErbB1およびErbB2）に作用する経口錠で.デュアルターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。 ErbB1およびErbB2は.様々ながんで異常発現する2つの共通した成長因子受容体で.その異常発現は多くのがんの増殖や転移に直接的または間接的に寄与している。 そのため.多くの新規標的治療薬は.これら2つの受容体の活性を標的とし.抗がん作用を発揮する。 例えば.乳がん治療の標的薬として成功したトラスツズマブ（ハーセプチン）は主にErbB2活性を阻害し.大腸がんや頭頸部腫瘍の標的薬であるセツキシマブは主にErbB1活性を阻害.肺がん標的薬のゲフィチニブ（イレッサ）とエルロチニブ（タルセヴァ）は.いずれも ErbB1受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 しかし.新しい標的治療薬であるラパチニブは.ErbB1とErbB2の両方のチロシンキナーゼ活性を阻害することができ.理論的には幅広いがんに対してより強力な抗がん作用が期待できます。 現在.ラパチニブは主に進行性ErbB2(+)乳がんに対して大きな治療効果を示し.ハーセプチン治療が無効となった患者さんでも.単剤治療で30%以上の有効率を示しています。 本年6月のASCO年次総会で報告された国際多施設共同第III相臨床試験の結果では.ErbB2（＋）の進行乳がんにおいて.カペシタビン化学療法とラパチニブの併用により.副作用を増加させずに患者の転帰をさらに改善し.脳転移の発生率を低下させることが示されました。 また.本学会では.ErbB2（＋）乳がんの脳転移に対してラパチニブが同様に有効であることを確認した試験結果も報告されました。 これは.ラパチニブが乳がんにおいて重要な臨床的価値を持つことを示唆しています。 乳がん以外にも.ラパチニブは他の悪性腫瘍でも有効性を示しています。 例えば.膀胱がん.腎臓がん.大腸がん.肺がんなどは.ErbB1またはErbB2の活性が異常であることが多く.ラパチニブの有効性は.ErbB1またはErbB2のチロシンキナーゼ活性阻害に関係していると考えられる。 Lapatinibの副作用は.発疹.下痢.軽度の肝障害が主であり.まれに心毒性が現れることがあるが.ハーセプチンに比べて頻度や重症度は低く.心機能はLapatinibの投与中止により正常に戻る傾向がある。 したがって.今回の試験結果から.ラパチニブは乳がんを中心とした幅広い悪性腫瘍に明確な有効性を示し.副作用が少なく.経口投与が容易であることから.従来の化学療法剤や単一標的治療薬よりも臨床応用が期待でき.今後.より多くのがん患者さんに希望をもたらすと考えられています。