商品名:Risalin(リサリン
薬理毒性】:アモキシシリンは.肺炎球菌.溶血性連鎖球菌などの連鎖球菌.非ペニシリナーゼ産生ブドウ球菌.Enterococcus faecalisなどの好気性グラム陽性球菌.大腸菌.Proteus mirabilis.サルモネラ属.Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeaeなどの非βラクタマーゼ産生菌やヘリコバクター・ピロリに対して優れた殺菌作用を有するペンシリング系抗菌剤である。 アモキシシリンは細菌の細胞壁合成を阻害することで殺菌効果を発揮し.細菌を急速に球状化させて溶解・破裂させることができます。
[薬物動態]。
経口投与後.速やかに吸収され.約75%-90%は消化管から吸収することができ.薬物吸収に対する食物の影響は重要ではありません。 0, 25g, 0, 5g, 1gの経口投与時の血中ピーク濃度(Cmax)はそれぞれ5, 1mg/L, 10, 8mg/L, 20, 6mg/Lであり.ピークまでの時間は1~2時間であった。 ほとんどの組織や体液によく分布しています。 急性肺炎又は慢性気管支炎の患者に本剤0.5gを経口投与した2~3時間後及び6時間後の喀痰中の平均薬物濃度はそれぞれ0.52mg/L及び0.53mg/L.同時期の血中濃度は11mg/L及び3.5mg/Lだった。 結核の小児における本剤1g経口投与後の中耳液中濃度は6.2mg/Lだった。 髄膜炎患者の脳脊髄液中濃度は,本品1gを経口投与した2時間後に0.1~1.5mg/Lであり,同時間帯の血中濃度に換算すると0.9~21.1%に相当する. 胎盤を通過することができ.臍帯血中の濃度は母体血中濃度の~.また.乳汁.汗.涙にも微量に含まれています。 アモキシシリンの蛋白結合率は17-20%である。 本剤の血中排泄半減期(t1/2b)は1~1,3時間であり.投与量の約24~33%が投与後に肝臓で代謝され.6時間以内に45~68%が代謝される。
6時間以内に投与量の45~68%が原薬として尿中に排泄され.一部は胆道から排泄される。 重度の腎不全の患者では血清半減期が7時間に延長されることがある。 血液透析で排出されるが.腹膜透析では排出されない。
効能・効果] [効能・効果] [効能・効果] [効能・効果
アモキシシリンは.感受性菌(非ベータラクタマーゼ産生菌)による以下の感染症に適応があります。
1.中耳炎.副鼻腔炎.咽頭炎.扁桃炎などの上気道感染症による溶血性連鎖球菌.肺炎球菌.ブドウ球菌.インフルエンザ菌など。
大腸菌.ストレプトコッカス・オキシスポラム.エンテロコッカス・フェカリスによる泌尿器系感染症 2.
3.溶血性連鎖球菌.ブドウ球菌または大腸菌による皮膚軟部組織感染症。
溶血性連鎖球菌.肺炎球菌.ブドウ球菌.インフルエンザ菌などによる急性気管支炎.肺炎などの下気道感染症。
5.急性単純性淋病。
6.腸チフス.腸炎キャリア.レプトスピラ症の治療にも使用できる。アモキシシリンは.クラリスロマイシン.ランソプラゾールとの3剤併用で.胃や十二指腸からヘリコバクター・ピロリを除菌し.消化性潰瘍の再発率を下げることも可能である。
用法・用量】.
経口摂取する。 成人:1回0.5g.6~8時間に1回.1日4g以下.小児:1回20~40mg/kg.8時間に1回.3ヶ月未満の乳児:1回30mg/kg.12時間に1回。
重度の腎障害のある患者では.内因性クレアチニンクリアランスが10~30ml/minの患者では12時間ごとに0,25~0,5g.10ml/min未満の患者では24時間ごとに0,25~0,5gに調節する必要があります。
[副反応】をご覧ください。]
1.吐き気.嘔吐.下痢.偽膜性腸炎などの消化器系の反応。
2.発疹.薬熱.喘息などのアレルギー反応。
3.貧血.血小板減少.好酸球増多など。
4.血清アミノトランスフェラーゼが軽度に上昇することがある。
5.カンジダ菌や薬剤耐性菌による二重感染症。
6, 時折.興奮.不安.不眠.めまい.異常行動などの中枢神経症状を見ることがあります。
禁忌】:ペニシリンアレルギー.ペニシリン皮膚試験陽性の方は使用できません。
注意
1.ペニシリンナトリウム皮膚テストは使用前に行われなければなりません.肯定的な反作用は禁止されます。
2.伝染性単核球症の患者は.発疹が出やすいので.使用を控えること。
3.治療期間が長い患者さんは.肝機能や腎機能.血液検査などの検査を受けてください。
4.アモキシシリンは.ベネディクト試薬やフェーリング試薬による尿糖検査で偽陽性を示すことがある。
5.次のような場合には.注意して使用する必要があります。
(1) 喘息.クッシング熱等のアレルギー性疾患の既往歴のある方。
(2) 高齢者及び高度腎障害の場合.投与量の調節が必要な場合がある。
[妊娠中・授乳中の方へ】。]
動物生殖試験において.ヒトの10倍量のアモキシシリンがラットやマウスの生殖能力や胎児を損なわないことが示されています。 しかし.ヒトでの十分な対照試験がなく.動物の生殖試験でヒトの反応を完全に予測することはできないため.妊婦は必要な場合にのみ使用することとしています。
アモキシシリンは母乳中に少量分泌されることがあるので.授乳中の母親に投与すると.乳児にアレルギーを起こすことがあります。
[薬物相互作用]。
1.プロベネシドは本剤の腎尿細管分泌を競合的に低下させる。 2.同時投与によりアモキシシリンの血中濃度が上昇し.半減期が延長されることがある。
2.クロラムフェニコール.マクロライド.スルホンアミド.テトラサイクリンなどはin vitroでアモキシシリンの抗菌作用を阻害するが.その臨床的意義は不明である。
[薬物の過剰摂取】です。]
小児患者51名を対象とした前向き研究において.250mg/kgまでのアモキシシリン投与では.重大な臨床症状を引き起こさないことが示唆された。 アモキシシリンの過量投与による腎不全.乏尿が数例で報告されているが.腎障害は投与中止により可逆的である。
仕様】0.25g*12#/箱(分散型錠剤)
小売価格】:13,70円/箱
経費区分】:公費