アモキシシリンはペニシリン系抗生物質で.肺炎球菌.溶血性連鎖球菌などの連鎖球菌.非ペニシリナーゼ産生ブドウ球菌.Enterococcus faecalisなどの好気性グラム陽性球菌.大腸菌.Methylobacterium oddum.サルモネラ属菌などに優れた抗菌活性を持っています。
アモキシシリンは細菌の細胞壁の合成を阻害することにより殺菌効果を発揮し.細菌を急速に球状化させ.溶解・破裂させることができます。
薬物動態】（Pharmacokinetics］
経口投与後速やかに吸収され.約75％～90％は消化管から吸収され.薬物吸収に対する食物の影響は大きくない。0.25g および 0.5g 経口投与時の血中ピーク濃度（Cmax）はそれぞれ 3.5~5.0mg/L および 5.5~7.5mg/L であり.ピークまでの時間は 1~2 時間であった。本剤はほとんどの組織及び体液中に良好に分布している。肺炎又は慢性気管支炎の急性増悪期に本剤0.5gを経口投与した2～3時間後及び6時間後の喀痰中の平均薬物濃度はそれぞれ0.52mg/L及び0.53mg/L.同期間の血中濃度はそれぞれ11mg/L及び3.5mg/Lであった。小児慢性中耳炎において本剤1gを経口投与した1～2時間後の中耳液中薬物濃度は6.2mg/Lであった。髄膜炎患者の脳脊髄液中濃度は本剤1gを経口投与後2時間で0.1～1.5mg/Lであり.これは同時期の血中濃度の0.9～21.1％に相当する。胎盤を通過し.臍帯血中の濃度は母体血中濃度の1/4〜1/3となり.乳汁.汗.涙液中にも微量に含まれる。アモキシシリンの蛋白結合率は17%〜20%である。血中排泄半減期(t1/2b)は1~1.3時間である。服用後.投与量の約24%~33%が肝臓で代謝され.6時間以内に投与量の45%~68%が原薬と共に尿中に排泄され.一部は胆道経由で排泄される。なお.重度の腎不全患者では血清半減期を7時間まで延長することができる。血液透析により本剤は消失するが.腹膜透析は本剤の消失に影響を及ぼさない。
効能・効果
アモキシシリンは.以下の感性菌（非β-ラクタマーゼ産生菌）による感染症に適応を有する。
(1) 中耳炎.副鼻腔炎.咽頭炎.扁桃炎その他の上気道感染症による溶血性レンサ球菌.肺炎球菌.ブドウ球菌又はインフルエンザ菌。
(2) 大腸菌.アスペルギルス・キメラ又はエンテロコッカス・フェカリスによる泌尿器感染症。
(3)溶血性連鎖球菌.ブドウ球菌又は大腸菌による皮膚及び軟部組織感染症。
(4）溶血性レンサ球菌.肺炎球菌.ブドウ球菌又はインフルエンザ菌による急性気管支炎.肺炎等の下気道感染症
(5) 急性単純性淋病。
(6) 腸チフス.腸チフス菌.レプトスピラ症の治療にも使用できる。アモキシシリンは.クラリスロマイシン.ランソプラゾールとの併用により.胃・十二指腸からのヘリコバクター・ピロリの除菌.消化性潰瘍の再発率低下にも使用することができる。
用法・用量
経口投与。成人1回0.5g.6～8時間に1回.1日4g以下.小児1回20～40mg/kg.8時間に1回.3ヵ月未満の幼児1回30mg/kg.12時間に1回。
重度の腎障害のある患者は.内生クレアチニンクリアランスが10~30ml/minの患者には12時間ごとに0.25~0.5g.10ml/min未満の内生クレアチニンクリアランスの患者には24時間ごとに0.25~0.5gなど用量を調節する必要がある。
[副反応
(1) 悪心.嘔吐.下痢.偽膜性腸炎等の消化器系反応。
(2)発疹.薬熱.喘息等のアレルギー性反応。
(3)貧血.血小板減少.好酸球増多等。
(4) 血清アミノトランスフェラーゼが軽度に上昇することがある。
(5)カンジダ菌や薬剤耐性菌による二次感染。
(6) 時に.興奮.不安.不眠.めまい.異常行動等の中枢神経症状がみられることがある。
禁忌
ペニシリンアレルギー及びペニシリン皮膚試験陽性の患者には禁忌である。
使用上の注意
(1）ペニシリンナトリウム皮膚テストは.使用前に行う必要があります.陽性反応は禁止されています。
(2）伝染性単核症の患者は皮発疹を起こしやすいので.このプロダクトの使用を避けるべきです。
(3) 治療の長いコースの患者はレバーおよび腎臓機能および血の定期検査を点検するべきです。
(4) アモキシシリンにより.ベネディクト試薬又はフェーリング試薬による尿糖検査で偽陽性を示すことがある。
(5)次のような場合には.慎重に使用すること。
(1)喘息.クッシング熱等のアレルギー性疾患の既往のある者。
(高齢者及び重篤な腎障害のある場合には.投与量の調節が必要な場合がある。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦
動物生殖試験で.ヒトの10倍量のアモキシシリンがラットやマウスの生殖能力や胎児を損なわないことが示されています。しかし.ヒトでの対照試験は十分ではなく.動物生殖試験でヒトの反応を完全に予測することはできないため.妊婦は必要な場合にのみ使用するようにしてください。
少量のアモキシシリンが母乳中に分泌されることがあるので.授乳婦に投与すると乳児にアレルギーを起こすことがある。
薬物相互作用］。
(1)プロポフォールは本剤の腎尿細管分泌を競合的に低下させるので.両者を同時に投与するとアモキシシリン血中濃度の上昇及び半減期の延長が起こる可能性がある。
(2）クロラムフェニコール.マクロライド.スルホンアミド.テトラサイクリン等はin vitroでアモキシシリンの抗菌作用を阻害するが.その臨床的意義は不明である。
[薬物過剰摂取】。］
小児患者51例を対象とした前向き試験において.250mg/kgまでのアモキシシリン投与により.重大な臨床症状は認められなかった。アモキシシリンの過量投与による腎機能不全及び乏尿が数例で報告されているが.腎機能障害は本剤の投与中止により可逆的である。