NSCLCにおける標的治療のための薬剤選択

上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤(EGFR-TKI)は.1次治療.2次治療.3次治療のいずれにおいても.一部の進行非小細胞肺がん(NSCLC)患者に有効であり.特に女性.非喫煙者.腺がん患者.アジア人集団にメリットがあります。EGFR-TKI剤は臨床進行非小細胞肺がん(NSCLC)に用いられ.三 をまず明確にする必要があります:何を使うのか? 誰が使うのか? いつ使用するのか? エルロチニブはゲフィチニブに対して以下のような利点があります。 何を使うか? まず.EGFR-TKI製剤の用量設計が異なると血中濃度が異なり.エルロチニブの推奨用量では血中トラフ濃度がゲフィチニブの約9倍となる。 第二に.EGFR野生型腫瘍では.エルロチニブはゲフィチニブより有効である可能性がある。 EGFR野生型NSCLCでは.2次治療のエルロチニブは全生存期間(0S)において化学療法と同等であり.エルロチニブは有益である傾向を示した。一方.EGFR野生型NSCLC患者において.ゲフィチニブはプラセボと比較して有益である傾向は見られなかった。 また.エルロチニブは中枢神経系(CNS)転移の抑制に優れており.ゲフィチニブの初回治療が有効であった後に脳や軟髄膜の転移が生じた場合の治療選択肢として妥当であると考えられる。 5つのセンターでエルロチニブまたはゲフィチニブの投与を受けた進行NSCLC患者1122名のレトロスペクティブ解析では.OS中央値(10.7カ月対9.6カ月.P=0.013)および無増悪生存期間(PFS中央値.4.6カ月対3.6カ月.P=0.027)が.エルロチニブ群ではゲフィチニブ群に比較して著しく良好でした;エルロチニブの有効性は主要臨床試験において証明されていました。 サブグループには.腺癌の非喫煙者または元軽度の喫煙者.および男性で喫煙している非腺癌の患者(予後不良サブグループ)が含まれます。 どのような人がこの薬を使用するのか? EGFR変異は.治療対象となる患者さんを選択する上で考慮すべき大きな要因です。 EGFRの状態が不明な患者さんには.エルロチニブを検討することがあります。 EGFR活性化変異の場合.CNS転移がある場合はエルロチニブを選択し.CNS転移がない場合はエルロチニブまたはゲフィチニブのいずれかを使用することができます。 検体が不適格であったり.EGFRの状態が不明な場合は.エルロチニブによる治療を検討する。 いつ使用するか? エルロチニブは.EGFR活性化変異を有する患者の一次治療として使用でき.エルロチニブによる治療を受けた化学療法未実施の進行NSCLC患者のPFS中央値は最大で13.1カ月でした。 また.2次治療におけるエルロチニブの有効性も試験で証明されています。ゲフィチニブと比較して.エルロチニブ(ファーストラインまたはセカンドライン)で治療した中国人進行性NSCLC患者は.コントロール率が高く.PFSとOSが長かった。 薬剤の選択については.現在.進行非小細胞肺がん(NSCLC)の治療に使用できる主なEGFR-TKI剤標的薬剤は.エルロチニブ.ゲフィチニブ.エルロチニブです。
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