薬物の体内での吸収.分布.代謝.排泄は.比較的複雑なプロセスです。 薬物の代謝は.薬物クラスごとに.また薬物の性質ごとに異なります。 また.投与方法.吸収量.体内分布の特異性.代謝速度.排泄速度なども異なります。CTX.MTXなどは静脈注射すると迅速かつ完全に吸収され.短時間で分解されます。5-FUは経口摂取すると第一通過効果の影響を受けて不規則に吸収され.その効果には大きな個人差があります。シタラビンやメナジオンなどは消化管で破壊されてしまい経口摂取しても効果はありません。 アントラサイクリン系は消化管内で不安定であり.ビンクリスチンは体内への吸収が悪いので.これらも経口摂取はできず.注射のみとなる。 抗腫瘍剤の多くは注射後速やかに消失し.MMC.VCR.BLMなどのように数分で非常に低い濃度まで低下するものもあります。血中濃度は30～60分後には急速に低下し.測定が困難になります。 注射後の体内排泄速度は薬剤によって異なり.例えば.ナイトロジェンマスタードは注射後短時間で様々な代謝物が測定でき.MTXや5-FUは尿からより速やかに排泄され.VCR.VLB.アクチノマイシン-Dは注射後すぐに胆汁中に測定でき.多くは糞便から排泄される。