ニトロイミダゾール系
一般名：メトロニダゾール注射液
販売名：ジアルナトリウム
薬理作用と毒性
メトロニダゾールは.ほとんどの嫌気性細菌に強い抗菌作用を示すが.好気性細菌および分生子性嫌気性細菌には効果がなく.抗菌スペクトルはBacteroides fragilisおよび他のBacteroides属を含む。 その殺菌濃度は阻害濃度よりわずかに高い。
また.アメーバの酸化還元反応を阻害し.原虫の窒素鎖を切断することができます。In vitro テストでは.1~2mg/L の濃度.アメーバ溶解液の形態は 6~20 時間で変更することができ.それらのすべては 24 時間で殺すことができます.そして 0.2mg/L の濃度は 72 時間でアメーバ溶解液を殺すことができると証明します。本製品はトリコモナスを強力に殺傷する効果があり.そのメカニズムは不明である。
また.一部の動物に対して発がん性があるとされています。
薬物動態
静脈内投与後.速やかにピークに達する。タンパク質結合率<5％.吸収後.広く様々な組織や体液に分布し.血液脳関門を通過することができ.薬の有効濃度は.唾液.胎盤.胆汁.牛乳.羊水.精液.尿.膿.脳脊髄液に表示することができます。胎盤.母乳.胆汁中の薬物濃度は血中濃度と同様であることが報告されている。健康なヒトの脳脊髄液中の血中濃度は.同時期の血中濃度の43%である。有効濃度は12時間維持できる。本剤は腎臓から60～80％排泄され.原体の約20％が尿中に排泄され.残りは代謝物（25％はグルクロン酸抱合体.14％はその他の代謝抱合体）の形で尿中から排泄される。10%は糞便中に排泄される。14%は皮膚から排泄される。
効能・効果】主に嫌気性菌感染症の治療に使用される。
用法・用量
点滴静注する。
(1）成人の投与量：嫌気性菌感染症には.初回15mg/kg（70kgの成人には1g）.維持量7.5mg/kgを6～8時間毎に1回静脈内投与する。
(2)小児に対する投与量 嫌気性菌感染症に対する注射用法・用量は.成人と同様である。
副反応について
副反応は15～30％に認められ.消化器系では吐き気.嘔吐.食欲不振.腹部けいれんなどが最も多く.一般に治療に影響はない。神経系では頭痛.めまい.ときに異常感覚.四肢のしびれ.運動失調.多発神経炎などである。高用量では痙攣を起こすことがある。まれに蕁麻疹.潮紅.そう痒症.膀胱炎.排尿障害.口腔内金属味.白血球減少などが起こるが.可逆的であり.本剤の投与中止により自然に回復する。
禁忌】活動性の中枢神経系疾患及び血液疾患のある患者には禁忌とする。
使用上の注意
(1)診断の妨げになること。本剤の代謝物により.尿が暗赤色に見えることがある。
(2)肝疾患の既往のある患者には減量すること。運動障害等の中枢神経症状が現れた場合には中止すること。投与を繰り返す前に.白血球数を測定すること。腎不全を合併した嫌気性菌感染症では.投与間隔を8時間から12時間に延長すること。
(3) 本剤はアルコールの代謝を阻害することがあるので.本剤投与中は禁酒すること。
妊婦又は授乳婦への投与】妊婦又は授乳婦への投与は禁止する。
高齢者の場合
高齢者では.肝機能の低下により本剤の薬物動態が変化することがあるので.本剤の血中濃度を十分に観察すること。
薬物相互作用
(1) 本剤はワルファリン等の経口抗凝固剤の代謝を阻害し.その作用を増強し.プロトロンビン時間延長を起こすことがある。
(2）フェニトインナトリウム.フェノバルビタール等肝ミクロソーム酵素を誘導する薬剤との同時服用は.本剤の代謝を促進し.血中濃度の低下やフェニトインナトリウムの排泄を遅らせる可能性がある。
(3）シメチジン等肝ミクロソーム酵素活性を阻害する薬剤との併用により.本剤の肝での代謝・排泄が遅くなり.本剤の血清半減期が延長することがあるので.血中濃度測定の結果に応じて投与量を調節すること。
(4) 本剤はジスルフィドの代謝を阻害し.ジスルフィラムを2週間以内に使用した患者では飲酒後に精神症状が現れることがあるので.本剤の再使用は行わないこと。
(5）本剤はアミノトランスフェラーゼ及びLDHの測定結果を阻害し.コレステロール値及びトリグリセリド値を低下させることがあるので.このような場合には本剤を使用しない。
過量投与】高用量で痙攣を起こすことがある。
規格】0.915g
小売価格】：16.10/個
保険償還区分】：公費負担
薬剤名（一般名）。メトロニダゾール点滴静注用
薬理学および毒性学
本剤はメトロニダゾールの前駆体であり.体内で加水分解され.対応する量のメトロニダゾールが生成される。
メトロニダゾールは.ほとんどの嫌気性細菌に強い抗菌作用を示すが.好気性細菌および分生子性嫌気性細菌には効果がない。抗菌スペクトルは，Bacteroides fragilisをはじめとするBacteroides属，Clostridium属，Clostridium perfringens属，Mycobacterium属，Veronococcus属，Streptococcus属，その他が含まれる。殺菌濃度は静菌濃度よりやや高い。
メトロニダゾールの殺菌機構は十分に解明されていないが，嫌気性菌のニトロ還元酵素は感受性株のエネルギー代謝に重要な役割を担っている。本剤のニトロ還元酵素は細胞毒となるため.細菌のDNA代謝過程に作用し.細胞死を促進する。
薬物動態］
本剤は体内に入った後.速やかに加水分解されメトロニダゾールとリン酸塩になる。0.915g を静脈内注射した後.血漿中のメトロニダゾールのピークまでの時間（Tmax）は約 10-20 分で.血中濃度のピーク（Cmax）は約 50μg/ml である。メトロニダゾールに加水分解された後.組織および体液中に広く分布し.血液-脳脊髄液関門を通過することができる。唾液.胆汁.乳汁.羊水.精液.尿.膿.脳脊髄液で有効濃度に達することができる。胎盤.乳汁および胆汁中の濃度は.血漿中の濃度とほぼ同じである。蛋白結合率は20％以下である。主に肝臓で代謝される。血中半減期（t1/2β）は9~11時間で.60~80%が腎臓から排泄され.そのうち20%が原体.残りが代謝物（25%がグルクロン酸抱合体.14%が他の代謝抱合体）である。10%は便と一緒に排泄され.14%は皮膚から排泄される。
効能・効果
敗血症.心内膜炎.胸部膿瘍.肺膿瘍.腹部感染.骨盤内感染.婦人科感染.骨・関節感染.髄膜炎.脳膿瘍.皮膚軟部組織感染など嫌気性菌による各種感染症に使用する。
用法・用量
静脈内点滴。1回0.915gを100mlの塩化ナトリウム注射液又は5％ブドウ糖注射液に溶解し.1時間以内にゆっくり点滴し.8時間ごとに1回.7日間を1クールとして治療する。
副作用
1.この製品の最も深刻な副作用は.高用量は.発作や末梢神経障害.後者は主に手足のしびれや異常な感覚として現れるを引き起こすことができますです。場合によっては.本剤の長期使用により.持続的な末梢神経障害が生じることがあります。
2. その他の主な副作用は以下のとおりです。
(1) 悪心.食欲不振.嘔吐.下痢.腹部不快感.味覚変化.口渇.口の中の金属味などの消化器系の反応。
(2) 可逆的な顆粒球減少症。
(3)アレルギー反応.発疹.蕁麻疹.そう痒感等。
(4) 頭痛.眩暈.失神.異常感覚.四肢のしびれ.運動失調.錯乱等の中枢神経系症状。
(5)血栓性静脈炎等の局所反応。
(6)その他.発熱.膣カンジダ感染.膀胱炎.排尿困難.暗色尿等の反応は可逆的であり.本剤の投与を中止すると自然に回復する。
禁忌】本剤又はピロール系薬剤に対して過敏症のある患者.活動性の中枢神経系疾患及び血液系疾患のある患者は禁忌とする。
注意事項
1.発癌性.変異原性作用：動物実験又はin vitro試験で発癌性.変異原性作用が認められているが.ヒトでの確認はされていない。
2.中枢神経系の副作用の使用は.速やかに中止する必要があります。
3. 3.本製品は.アラニンアミノトランスフェラーゼ.乳酸脱水素酵素.トリグリセリド.ヘキソキナーゼなどの試験結果を妨害することができるので.その測定値がゼロに減少していること。
4. アルコール飲料は.体内にアセトアルデヒドを蓄積させ.アルコールの酸化過程を阻害し.ジスルフィラム様反応を引き起こし.患者に腹部痙攣.悪心.嘔吐.頭痛.顔面紅潮を起こすことがあるので.投薬期間中は飲んではいけない。
5. 肝機能が低下している人では本剤の代謝が遅くなり.本剤及びその代謝物が体内に蓄積しやすくなるので.用量を減らし.血中濃度をモニターする必要がある。
6.製品は継続的に胃液からクリアすることができ.いくつかは吸引減圧のための胃管を配置し.血中濃度の減少を引き起こす可能性があります。血液透析中に.製品と代謝物が急速にクリアされるので.この製品のアプリケーションは.投与量の削減を必要としない。
7.カンジダ感染症.この製品のアプリケーションは.その症状は.同時に抗真菌治療を与える必要がある悪化されます。
8.腎不全の患者と組み合わせて嫌気性細菌感染症は.投与間隔は8時間から12時間に拡張する必要があります。
9.この製品は.アルミニウムを含む針やカニューレと接触してはならず.他の薬剤と一緒に滴下することは避けてください。
10.本剤の投与を繰り返す場合には.白血球数を測定すること。
妊婦・授乳婦
本剤の加水分解物であるメトロニダゾールは.胎盤を通過して速やかに胎児循環に入ることがある。動物実験では.腹腔内投与は胎児に毒性を示すが.経口投与は毒性を示さないことが判明している。本剤の胎児への影響は十分かつ厳密に管理されていないため.妊婦への投与は禁忌である。
母乳中のメトロニダゾールの濃度は血中濃度とほぼ同じである。メトロニダゾールは動物実験で幼若ラットに発がん性があることが示されており.授乳中の母親は使用しないこと。やむを得ず使用する場合は.授乳を中断し.治療終了後24～48時間後まで再開しないこと。
小児への使用】小児は慎重に使用し.投与量を減らしてください。
高齢者への投与
高齢者では.肝機能の低下により本剤の薬物動態が変化することがあるので.血中濃度をモニターすること。
薬物相互作用
1. 本剤はワルファリン等の経口抗凝固剤の代謝を阻害し.その作用を増強し.プロトロンビン時間の延長を引き起こすことがある。
2. フェニトインナトリウム.フェノバルビタール等.肝ミクロソーム酵素を誘導する薬剤と併用すると.本剤の代謝が促進され血中濃度が低下し.フェニトインナトリウムの排泄が遅くなることがある。
3. シメチジン等肝ミクロソーム酵素活性を阻害する薬剤との併用により.本剤の肝臓での代謝・排泄が遅くなり.本剤の血中消失半減期（t1/2）が延長することがあるので.血中濃度測定結果に応じて投与量を調節すること。
4.この製品は.ジスルフィラムの代謝を妨げることができる.2 つ一緒に.患者はアルコールを飲んだ後.精神的な症状がある可能性がありますので.2 週間以内にジスルフィラムのアプリケーションは.この製品を使用しないでください。
5. 5.本剤は血清アミノトランスフェラーゼ及び乳酸脱水素酵素の測定結果に干渉し.コレステロール及びトリアシルグリセロールの濃度を低下させることができる。
仕様】：250ml/本
小売価格】：4.75
保険償還区分】：公費負担
薬剤名（一般名）。メトロニダゾール錠
薬理作用と毒性
本剤はニトロイミダゾール誘導体であり.アメーバ原虫の酸化還元反応を阻害し.原虫の窒素鎖を切断させることができる。In vitro 試験では.薬の濃度 1~2 mg/L のアメーバ溶解液の形態変化は 6~20 時間で発生することができ.それらのすべては 24 時間以内に殺すことができます.0.2 mg/L の濃度 72 時間以内にアメーバ溶解液を殺すことができることを証明します。本品はトリコモナスを強力に殺傷する効果を有するが.そのメカニズムは不明である。
メトロニダゾールは嫌気性微生物に対する殺傷作用を有し.人体内で還元される際に生じる代謝物にも抗嫌気性細菌作用があり.細菌のデオキシリボ核酸の合成を阻害することで細菌の増殖・生殖を妨げ.最終的に細菌死を引き起こす。
一部の動物には発がん性作用がある。
薬物動態］
経口または直腸投与後.薬物は迅速かつ完全に吸収され.タンパク質結合率は<5％である。吸収後は各組織.体液中に広く分布し.血液脳関門を通過することができる。胎盤.乳汁.胆汁中の薬物濃度は血中濃度と同様であることが報告されている。健常者の脳脊髄液中の血中薬物濃度は.同時期の血中薬物濃度の43％である。脳膿瘍の少数の患者では.1.2-1.8 gを毎日服用した後の膿中の薬物濃度（34-45 mg/L）は.同時期の血中薬物濃度（11-35 mg/L）より高い。また，耳内感染後の膿の中の薬物濃度は8.5 mg/L以上であった。血中濃度は経口投与後1～2時間でピークに達し，有効濃度を12時間維持することができた。0.25g，0.4g，0.5gおよび2gを経口投与した場合の血中濃度は，それぞれ6 mg/L，9 mg/L，12 mg/Lおよび40 mg/Lとなった。残りは尿中に代謝物（グルクロン酸抱合体として25％.その他の代謝抱合体として14％）.糞便中に10％.皮膚中に14％排泄される。
効能・効果
腸管及び腸管外アメーバ症（アメーバ肝膿瘍.胸膜アメーバ症など）の治療に用いる。また.トリコモナス症.微小嚢病.皮膚リーシュマニア症.ドラクンクラ症線虫感染症などの治療にも使用できる。また.嫌気性菌感染症の治療にも広く使用される。
用法・用量
1.成人への一般的な投与量
(1) 腸管アメーバ症：1回0.4～0.6g.1日3回.7日間.腸管外アメーバ症：1回0.6～0.8g.1日3回.20日間。
(2)ジアルジア症：1回0.4g.1日3回.5～10日間。
(3)ドラキュラ症：1回0.2g.1日3回.7日間。
(4)小袋虫症：1回0.2g.1日2回.5日間。
(5) 皮膚リーシュマニア症には.1回0.2g.1日4回.10日間投与する。10日間の間隔をおいて投与を繰り返す。
(6) トリコモナス膣炎には.1回0.2g.1日4回.7日間。同時に坐薬も使用でき.0.5gを毎晩膣内に入れ.7～10日間使用する。
(7)嫌気性菌感染症.1日0.6~1.2gを3回に分けて経口投与.7~10日間を1クールとして使用する。
2.小児によく使用される
(1)アメーバ症.1日35～50mg/kg（体重）を3回に分けて経口投与.1クールとし10日。
(2) ジアルジア症には.1日15～25mg/kg（体重）を3回に分けて10日間経口投与する。ドラキュラ症.ミクロシステカ症.トリキノーシスに対する投与量は.ジアルジア症の場合と同じである。
(3) 嫌気性菌感染症には.体重に応じて20～50mg/kg/日を経口投与する。
副反応
副反応は15％～30％の頻度で発生します。消化器系では吐き気.嘔吐.食欲不振.腹部けいれんなどが多く.一般に治療に影響はありません。神経系では頭痛.めまい.時々異常感覚.四肢のしびれ.運動失調.多発神経炎などです。高用量では痙攣を起こすことがある。まれに蕁麻疹.潮紅.そう痒症.膀胱炎.排尿障害.口腔内金属味.白血球減少などが起こるが.可逆的であり.本剤の投与中止により自然に回復する。
禁忌】活動性の中枢神経系疾患及び血液疾患のある患者には禁忌とする。
使用上の注意
(1)診断の妨げになること。本剤の代謝物により.尿が暗赤色に見えることがある。
(2)肝疾患の既往のある患者には減量すること。運動障害等の中枢神経症状が現れた場合には中止すること。投与を繰り返す前に.白血球数を測定すること。腎不全を合併した嫌気性菌感染症では.投与間隔を8時間から12時間に延長すること。
(3) 本剤はアルコールの代謝を阻害することがあるので.本剤投与中は禁酒すること。
妊婦・授乳婦等への投与】妊婦又は授乳婦への投与は禁止する。
薬物相互作用】本剤はワルファリン等の抗凝固剤の効果を増強することがある。ヒヨスチンとの併用により.メトロニダゾールのトリコモナス膣炎除去効果を阻害することがある。
医薬品の過量投与】多量投与により痙攣を起こすことがある。
仕様】0.2g*21#。
小売価格】：1.60/袋
保険償還区分】：公費負担