脳梗塞に対する血栓溶解薬には、ストレプトキナーゼ、ウロキナーゼ、アルテプラーゼ、テネプラーゼなどがある。
血栓溶解療法は、脳梗塞患者が時間的余裕を持って受けられる治療法の一つであり、血管を塞いでいる塞栓を溶解する薬剤を静脈内に投与することで、早期に血液供給を回復させ、虚血性障害の期間を短縮し、可逆的に障害された虚血組織を回復させ、神経学的障害を軽減させるものである。 ただし、血栓溶解療法によって出血などの生命を脅かす事象が起こる可能性があり、血栓溶解療法を行うべきかどうかは医療従事者の評価を受ける必要がある。
脳梗塞に対する血栓溶解薬は3世代にわたって開発されている：
1.第一世代：ストレプトキナーゼとウロキナーゼは血栓溶解の特異性がなく，心筋梗塞の血栓溶解にも広く使用されているが，開口率が低く，出血の発生率が高いという欠点がある。 現在、臨床的にはあまり使用されていない。
2.第二世代：アルテプラーゼ、特異的血栓溶解薬に属し、半減期が約3~8分と短く、脳梗塞に対する開口率が大幅に改善され、出血率が低下し、国内外のガイドラインで優先的に推奨されている血栓溶解薬であり、臨床データも申し分ない。
3.第三世代：レテプラーゼも特異的浸透圧血栓溶解薬に属し、血栓溶解速度は第二世代の血栓溶解薬より速く、半減期は約13~16分と長く、現在の臨床データは少ないため、さらに研究し、臨床認証を取得する必要がある。
血栓溶解薬の使用と選択は、患者の生存率を向上させ、リスクを軽減するために、専門の医師が患者の状態に基づいて、個別の治療計画を立てなければならない。