体内における薬物の排泄とは、薬物が体内の血液循環に入った後、分布、代謝、排泄を通じて継続的に排出される過程を指す。 薬物排泄の主な方法は、体内での薬物の代謝である。 薬物の代謝とは、薬物が様々な代謝酵素の作用を受けて体内に入り、その過程で薬物の化学構造が変化することを指し、薬物の生物学的変換とも呼ばれる。 薬物の生体内変換と排泄を総称して薬物排泄といいます。 薬物代謝には、還元、酸化、抱合、加水分解の4種類がある。 P450酵素系は肝代謝で大きな役割を果たすが、腸壁代謝は薬物代謝のごく一部である。 体内における薬物の代謝には通常2つの結末がある。1つは薬物の不活性化、すなわち薬理学的に不活性となることであり、もう1つの結果は活性化である。薬理学的に不活性な薬物から薬理学的に活性な代謝物に変化することもあれば、代謝後も元の薬理学的効果を維持することもあれば、毒性物質を生成することもあり、生体内代謝は解毒プロセスでもない可能性も示唆している。