インスリン抵抗性を改善する薬剤には、主にメトホルミンとチアゾリジン系薬剤がある。
メトホルミンは、ビグアナイド薬の中でもインスリン抵抗性を改善する効果が非常に高く、末梢組織や筋肉における肝グリコーゲンの利用を増加させるだけでなく、インスリン抵抗性を有意に改善し、グリコーゲンの利用を増加させ、インスリン感受性を改善することができる。
チアゾリジン系薬剤はインスリン感作薬であり、骨格筋や脂肪組織によるグルコースの取り込みを促進し、インスリンに対する抵抗性を低下させ、肝グリコーゲンの分解を抑制し、インスリンに対するβ細胞の分泌反応を改善することができる。 インスリン抵抗性を低下させ、β細胞の機能を改善し、グルコース代謝を改善する。 ロシグリタゾンやピオグリタゾンなどの一般的に使用される薬剤。
上記の薬剤はいずれも一定のリスクを伴うため、インスリン抵抗性が生じた場合は、専門医の指導のもと、病院での診断と治療が必要である。