カルシウム拮抗薬はどのような患者さんに適していますか?

  高血圧症治療 軽度から中等度の高血圧症は.カルシウム拮抗薬の最も一般的な適応症である。 中国では.高血圧の主な合併症は心筋梗塞ではなく脳卒中であるため.高齢者の高血圧治療の第一選択薬としてカルシウム拮抗薬が推奨されています。 カルシウム拮抗薬の最大の利点は.副作用が穏やかで.長期間の使用にも抵抗がないことです。 長時間作用型カルシウム拮抗薬は.安定した降圧効果が長時間持続し.有効性が高く.心臓.腎臓.脳などの保護に有益であり.心血管疾患や脳血管疾患の発症を有意に抑制することができる薬剤です。 糖尿病性腎症患者では.長時間作用型カルシウム拮抗薬とアンジオテンシン変換酵素阻害薬の併用が.より優れた腎保護効果を発揮することが分かっています。  しかし.ニフェジピンなどの短時間作用型カルシウム拮抗薬も有効である。 ニフェジピンの舌下錠や経口錠は.短期間で急速に血圧を下げる必要がある患者さんにとって.簡便で効果的な血圧低下手段であることに変わりはありません。 なお.ニフェジピン投与後.心拍数の上昇.顔面紅潮.血圧の低下が顕著になる患者さんが少なからずおられるようです。  冠動脈疾患の治療 冠動脈疾患の治療には.一般的にカルシウム拮抗薬が使用されます。 しかし.すべてのタイプの冠動脈疾患に適しているわけではありません。 現在.カルシウム拮抗薬は.主に変型狭心症.高血圧を伴う冠動脈疾患.ほとんどの労作性狭心症の患者に使用されており.不安定狭心症や心筋梗塞の治療には適していない。  変動性狭心症は.激しい胸痛を伴う狭心症の長いエピソードが特徴で.一般に労作性狭心症よりも持続時間が長く.ほとんどのエピソードが静かな時間帯.特に早朝に発生します。 狭心症の発症は.主に冠動脈の攣縮に関連しています。 そのため.この患者さんには主に薬物療法が行われ.インターベンション治療(冠動脈ステントの留置を含む)は推奨されません。 カルシウム拮抗薬は.冠動脈を拡張・脱血し.冠動脈の血流量を増加させるため.変型狭心症に選択される薬剤である。 ニフェジピンの短時間作用型製剤は.冠動脈の痙攣を緩和する効果が高く.変型狭心症の治療の選択薬として挙げられています。 これが有効でない場合は.2つ目のカルシウム拮抗薬.または他の薬剤(例えばa-ブロッカー)を追加することができます。  労作性狭心症は.患者が労作したり.感情的に興奮したときに発生する狭心症である。 アムロジピンが安定狭心症の治療に有効であることを示した研究もある。 それでも.労作性狭心症の患者にはβ遮断薬(ベタキソロール.アテノロールなど)が優先され.カルシウム拮抗薬が使われるか.効果がない場合は追加されます。 高血圧を合併している場合や.β遮断薬の相対的禁忌がある場合は.カルシウム拮抗薬が望ましい場合があります。  カルシウム拮抗薬は.無症状の心筋虚血エピソードに対してはβ遮断薬よりも効果が低い。 したがって.カルシウム拮抗薬も第二選択薬として使用する必要があります。 しかし.β遮断薬が禁忌の場合.カルシウム拮抗薬が選択されることがあります。  急性心筋梗塞と不安定狭心症を総称して急性冠症候群と呼びますが.その発症は主に不安定な冠動脈プラークと血栓症を合併した破裂に起因します。 カルシウム拮抗薬は.現在.急性冠症候群の患者さんへの使用は推奨されていません。 短時間作用型ニフェジピンは.不安定狭心症の患者において.心筋梗塞の発症および死亡率を増加させる可能性がある。 新しい一連の臨床試験により.ニフェジピンは心筋梗塞患者の死亡率を高めることが示された。ベラパミルも心筋梗塞に有益な治療効果はなく.避けるべきとされている。 しかし.心拍数を低下させることができるチオプロストンやベラパミル(イソプチン)は.急性心筋梗塞の治療に選択的に使用することができるのです。  肥大型心筋症の治療 肥大型心筋症は.心筋肥大の原因(高血圧.長時間の激しい運動など)がないのに起こる非対称の心筋肥大である。 この病気は.一般の患者さんでは遺伝性のものです。 したがって.発見されたらすぐに家族の精密検査を行う必要があります。  ベラパミルは肥大型心筋症の治療薬として最も使用されている薬です。 ベラパミルは.使用禁忌のない肥大型心筋症患者において.いくつかの指標を改善する。 肥大型心筋症の治療における短時間作用型ニフェジピンの使用については依然として議論の余地があり.現在はβ遮断薬との併用やベラパミルが禁忌である肥大型心筋症患者への使用が推奨されている。  心不全の治療 カルシウム拮抗薬の心不全治療における有効性を示すエビデンスがないため.このクラスの薬剤は心不全の治療には推奨され ない。 安全上の理由から.このような患者の高血圧または狭心症の治療に使用する場合でも.ほとんどのカルシウム拮抗薬は避けるべきです。 長時間作用型のアムロジピンとフェロジピンだけが.臨床試験で長期間の使用が安全であることが示されているが.患者の生存率を向上させることもない。  不整脈の治療 カルシウム拮抗薬は.洞性頻拍.上室性頻拍.特発性心室性頻拍などの発作性頻拍の治療に最も効果的です。 また.心房細動や心房粗動にも有効です。 高血圧を伴う頻脈性不整脈には.カルシウム拮抗薬がより適切である。 一般的に使用される薬剤の中ではベラパミルが最も有効であり.次いでチアゼパム.ニフェジピンはほとんど効果がない。  カルシウム拮抗薬は.主に脳血管疾患において.血圧を下げ.脳卒中の治療や予防を行うとともに.脳血管を直接拡張し.脳虚血の改善を目的として使用されています。 最近の研究では.降圧療法による脳卒中の発症抑制効果は.心筋梗塞の発症抑制効果よりも有意に大きいことが分かっています。 しかし.脳梗塞発作の急性期におけるカルシウム拮抗薬の神経保護剤としての臨床的有効性は証明されていない。  動脈硬化の治療法 Ca2+は動脈硬化のすべての過程に関与しているため.カルシウム拮抗薬は理論上.動脈硬化の形成と進行を抑制する効果が期待されます。 また.最近の国際的な臨床試験で.カルシウム拮抗薬が抗動脈硬化作用を持つことが証明されました。 しかし.いくつかの研究では.カルシウム拮抗薬は動脈硬化のプロセスに大きな影響を与えないことも示されている。 動脈硬化の治療におけるカルシウム拮抗薬の使用を支持する.より多くのエビデンスが必要である。 したがって.現時点では.カルシウム拮抗薬を動脈硬化に対して臨床的に使用することはできない。  カルシウム拮抗薬 カルシウム拮抗薬は.細胞膜からのカルシウムイオンの侵入を細胞レベルで選択的に阻害し.細胞内のカルシウムイオン濃度を低下させる薬剤の一種である。 主に心臓や血管に作用する。 現在.カルシウム拮抗薬はその特徴や作用時間によって3つの世代に分けられます。第一世代のカルシウム拮抗薬は短時間作用型の製剤で.代表的なものにニフェジピン.ベラパミル.ジルチアゼムなどがあり.現段階でも中国で最もよく使われている降圧薬となっています。 現段階でも中国で最もよく使われている降圧剤ですが.これらの製剤は1日に数回服用する必要があり.日中の血圧変動が大きいため.反射的に交感神経が興奮し.心筋の酸素消費量が増えて不整脈を誘発しやすく.心疾患による罹患率と死亡率を有効に低減させることができません。  第2世代のカルシウム拮抗薬は中活性製剤で.2つのサブクラスに分けられる。 Aクラスは基本的に第1世代のカルシウム拮抗薬の徐放性・放出制御型製剤で.ここ10年ほどの間に開発された新しい剤形であり.その代表薬としてニフェジピン徐放錠.フェロジピン徐放錠.ニフェジピン徐放錠などが挙げられる。 これらの薬は1日1~2回の服用で24時間スムーズな血圧降下作用があり.朝方の高血圧を回避し.脳血管障害の発症を抑えるのに役立ち.頭痛.発赤.動悸などの副作用も服用後著しく軽減される。 B類は新規化合物で.その代表薬はニフェジピン.ニモジピン.ニソジピンなどである。  第3世代のカルシウム拮抗薬は.アムロジピン(ロキソジピン).ラシジピンなどの長時間作用型製剤である。 虚血性心疾患に伴う高血圧症患者において.長時間作用型カルシウム拮抗薬が基本的な降圧薬として使用できることが研究により明らかにされています。 現在.長時間作用型カルシウム拮抗薬で血圧を下げる治療を受けている患者さんが増えています。