抗凝固剤は.体の血液凝固系に作用して.血栓を治療または予防する薬です。 下肢の血栓(深部静脈血栓症:DVT).肺の血栓(肺塞栓症:PE).その他の動脈・静脈血栓症.脳卒中のリスクが高い場合の心房細動(AF).心臓弁の治療に使用することが可能です。 何十年もの間.ワルファリンは最も一般的に使用されている抗凝固剤です。 近年.ワルファリンに代わる新たな経口抗凝固薬(NOAC)が多数販売されています。 そのため.抗凝固療法を必要とする患者さんには選択肢があり.利点.リスク.副作用.利便性などを考慮した上で選択する必要があります。上海徳治病院専攻内科 劉小莉 新しい経口抗凝固薬とワルファリンとの違いは何ですか? ワルファリンの治療と血栓症の予防は.ビタミンK依存性の凝固因子の合成を抑えることで効果を発揮します。 ワーファリンは1日1回経口投与され.遺伝的要因.投薬の理由.食事要因によって服用量が異なります。 患者さんによって投与量が異なるため.血液マーカーを頻繁に観察し.適切な値(これを国際正規化比率(INR)と呼びます)になるように投与量を調整する必要があります。 目標値に達しない場合は.血栓のリスクが高まり.目標値を超えると出血のリスクが高まります。 すべての抗凝固剤は出血のリスクを高め.ワルファリンによって出血のリスクが高まった場合には.凝固因子を補うためにビタミンKや血液製剤を適用することができます。 新しい経口抗凝固剤は.異なる凝固タンパク質に作用することで効果を発揮します。 その効果は塗布した時点で予測できるため.血液マーカーを観察したり.投与量を調整したりする必要はない。 ワルファリンより作用時間が短い。 ワルファリンの効果は数日間持続し.1回でも飲み忘れた場合は.抗凝固作用に大きな影響はありません。 一方.新規経口抗凝固薬の抗凝固作用は.1回でも飲み忘れがあると急激に低下する。 患者が出血した場合.ワルファリンには解毒剤があるが.新規経口抗凝固剤には特定の解毒剤がない(その解毒剤は現在臨床試験中であり.まだ利用できない)。 ワルファリン服用中の患者さんが手術や侵襲的な処置を必要とする場合.数日間ワルファリンを中止する必要があり.中止している間.血栓を防ぐために短時間作用型注射用抗凝固薬や入院用静脈内抗凝固薬の適用(ブリッジングといいます)が必要な場合があります。 新しい経口抗凝固剤は作用時間が短いためブリッジングの必要はほとんどなく.手術の1~2日前に中止することが可能です。 新規経口抗凝固薬は1日1~2回服用(薬剤や疾患によって異なる)。 新しい経口抗凝固剤は.心房細動の脳卒中予防.深部静脈血栓症や肺塞栓症の治療や予防に効果があることが証明されていますが.心臓弁が機械式の患者には使用しないでください。 ワーファリン ワーファリンは.心房細動.深部静脈血栓症.肺塞栓症.機械式心臓弁の患者さんの治療に何十年も使用されています。 最も一般的に使用されるINRの目標値は2~3であり.安価である。 ワーファリン適用には問題がある。 まず.目標値に到達するまでに数日間の投与が必要である。 そのため.効果を発揮するまでに抗凝固剤の注射が必要になることが多いのです。 INRはしばしば変動するため.投与量の調整と血液パラメータの頻繁なモニタリングを必要とする。 INRを超えなくても脳出血を起こすことがあります。 ビタミンKを多く含む食品(ほうれん草などの濃い葉物野菜)はINRを下げ.一部の薬(一部の抗生物質を含む)はINRを上げる可能性があります。 ダビガトラン 心房細動の患者さんにおいて.ダビガトランはワルファリンよりも脳卒中の予防効果が高く.脳出血のリスクを低減させます。 深部静脈血栓症や肺塞栓症の治療には.ダビガトランとワルファリンが同様に有効です。 ダビガトランは1回150mgを1日2回投与する。 腎不全の場合は.75mg1日2回に減量する必要がある場合があります。 リバーロキサバン 心房細動の脳卒中予防については.リバーロキサバンとワルファリンの効果は同等であり.脳出血のリスクは減少している。 深部静脈血栓症および肺塞栓症の治療および予防において.リバーロキサバンとワルファリンは同等の効果を示し.重篤な出血性合併症のリスクは低いとされています。 投与方法は.1日1回または2回の経口投与です。 慢性腎臓病の患者さんでは.投与量を減らす必要があるかもしれません。 アピキサバン 心房細動の脳卒中予防には.ワルファリン1日2回投与よりアピキサバンの方が望ましい。 深部静脈血栓症や肺塞栓症の治療や長期的な予防については.両者は同等であると言えます。 アピキサバンは.ワルファリンと比較して重篤な出血性合併症が少ない。 新規経口抗凝固薬の中で.アピキサバンは腎クリアランスが最も低く.ほとんどが肝臓で代謝されます。 エドキサバン(Edoxaban) 心房細動における脳卒中予防.深部静脈血栓症および肺塞栓症の治療において.ワルファリンと同様の効果を示し.ワルファリンより重篤な出血性合併症が少ない。 新規経口抗凝固薬と機械式心臓弁 機械式心臓弁は血栓症のリスクが高く.弁への血栓形成を防ぐために抗凝固薬(多くはワルファリン)を使用しなければなりません。 この適応症に対する新規経口抗凝固薬の研究はほとんどなく.ある研究では.ダビガトランは機械弁に対してワルファリンより効果が低く.出血がより多いことが示されています。 その選択とは? 深部静脈血栓症や肺塞栓症の治療や長期予防.心房細動における脳卒中予防など.現在では多くの選択肢があります。 患者さんによっては.同等あるいはそれ以上の効果と安全性プロファイルを持つ新しい経口抗凝固薬を希望する場合もあります。 他の患者さんは古典的な薬(ワルファリン)を好むかもしれません。 欧州の医学会のガイドラインでは.心房細動における脳卒中予防には新規の経口抗凝固薬を選択することが推奨されています。 米国のガイドラインでは.INRを目標値に維持することが困難な患者さんには.新しい経口抗凝固剤を推奨しています。 ワルファリンには特異的な解毒剤がありますが.新しい経口抗凝固剤には特異的な解毒剤はまだありません。 服薬アドヒアランスも重要です。 薬を飲み忘れることがある患者さんには.作用時間が長く.INRのモニタリングで患者さんに注意を促すことができるワルファリンの方がよいかもしれません。 利便性の面では.新しい経口抗凝固剤は血液モニタリングが不要で.用量調節も必要なく.食物や他の薬との相互作用も基本的にありません。 また.コスト面も考慮する必要があります。