血糖降下薬の多くは肝臓や腎臓の機能に直接ダメージを与えることはないが、一部の血糖降下薬は肝臓で代謝され、腎臓から排泄されなければならない。 患者の肝機能や腎機能が悪いと、薬の排泄が悪くなり、薬の原型や代謝物が徐々に体内に蓄積し、肝臓や腎臓の負担が大きくなるため、肝機能や腎機能に影響を及ぼすので、現時点では使用しない方がよい。 糖尿病患者が初めて医師の診察を受ける場合、医師は患者の肝腎機能を系統的に検査し、各患者の状況に応じて適切な薬剤を選択し、定期的に肝腎機能検査を行うよう患者に勧めることが多い。 患者の肝機能と腎機能が正常で、薬を使用した後、空腹時血糖と食後血糖が満足にコントロールできれば、安心して使用できる。 糖尿病患者は、医療専門家の指導のもとで血糖降下プログラムを選択することが推奨される。