抗不整脈薬

  1.抗不整脈薬の分類
  クラスI:膜阻害剤は.主に心筋細胞のNa透過性を低下させ.第0相脱分極の程度と大きさを減少させて伝導を遅くする一方.高速応答線維の有効応答期間(ERP)を延長し.第4相脱分極の傾きを減少させて自己調節機能を低下させます。 クラスIA.クラスIB.クラスICの3つのサブクラスがあります。
  クラスII:β-アドレナリン受容体遮断薬は.主に心臓に対する交感神経の作用を減弱または遮断することにより.4相自己脱分極速度を抑制し.房室結節伝導時間を延長させる作用があります。 雲城中央病院 老年医学科 張国良
  クラス III:主な電気生理学的効果は.再分極時間を遅らせることによる活動電位間隔(APD)ERP の延長である。
  クラスIV:カルシウムチャネル遮断薬は.主に低速のCa++チャネルの開口を阻害することにより.低速反応線維のO相後期脱分極および2相再分極速度を抑制し.伝導速度を低下させてERPを延長させる。
  2.臨床で使用されている抗不整脈薬
  2.1 クラスI抗不整脈薬
  キニジン
  [臨床薬理】クラスIA薬物細胞の電気生理学的作用を有する。 経口で素早く吸収され.バイオアベイラビリティは約70%(44-98%)。90%は肝臓で代謝され.10-13%が尿中に原形で排泄される。 単回投与 t1/2 4-6時間 不整脈の定常状態はt1/2 4.5時間である。 HPLC有効血中濃度0.7~5ug/ml.毒性レベル5ug/ml。
  [効能・効果】上室性頻拍(上室性頻拍).心房・結節性早発.心房細動(心房細動).心房粗動.上室性不整脈に合併する前駆動症候群(前駆動).心室性早発(心室性早発).心室性頻拍.心室細動(心室性細動)。
  [禁忌】キニーネ又は本剤に対する過敏症:妊婦又は授乳婦.ジギタリス中毒.心原性ショック.重篤な肝障害又は腎障害.ペーシング又は伝導機能異常.低カリウム血症は禁忌と考えるべきである。
  [副作用】心ブロックおよび心不全の悪化.多形性心室頻拍または心室細動.下痢.吐き気.嘔吐.めまいおよび耳鳴り.低血圧.痙攣.精神障害.呼吸抑制.発疹.発熱および還元性溶血性貧血。
  [使用方法】発作性上室性頻拍.心房細動.心房粗動の改善には.投与1日前に0.2gを試用し.アレルギー反応や特異的な反応を観察することが望ましい。 1日目:0.2gを2時間おきに5回連続投与;効果がなく副作用がなければ.2日目に0.3gずつ増量;3日目:0.4gを2時間おきに5回連続投与。 なお.1日総量は2.5gを超えないこととし.洞調律回復後は0.2gの維持量に変更し.1日3~4回に分けて投与する。 徐放性錠剤は.維持量として300~325mgを8~12時間ごとに1回服用することが可能です。
  プロカインアミド
  [臨床薬理】 IA様薬物細胞の電気生理学的作用を有する。 経口で迅速かつ完全に吸収され.吸収率は最大75-95%であり.主に肝臓で代謝される。 血漿中濃度の治療域は4-20ug/mlと4-10ug/mlである。
  [効能・効果】 早発性心室頻拍.発作性上室性頻拍.上室性不整脈を合併した前駆 動.心房細動・心房粗動に対する電気的転流後の維持療法。
  [禁忌】本剤又はプロカインに対する過敏症.エリテマトーデス又は疾患の既往歴.ペーシング又は伝導障害.重症筋無力症.重度の低血圧.肝又は腎機能障害に注意すること。
  [本剤の投与により.心停止.伝導ブロック.多形性(ねじれ)心室頻拍.心室細動等の心室性不整脈.静脈内投与による血管拡張に伴う血圧低下があらわれることがある。 胃腸の反応 エリテマトーデス様症候群。
  [上室性又は心室性不整脈には0.5~0.75gを4時間毎に服用し.1日の総量は3.0gを超えてはならない。静脈内投与の場合は100mgで5分間開始し.必要に応じて5~10分毎に再導入し.総量は10~15mg/kg.又は10~15mg/kgで1時間.続いて1.5~2.0mg/kg/hを超えてはならない。 メンテナンス 静脈内投与では.血圧および心電図を十分に監視する必要があります。
  ジソピラミド
  [臨床薬理】 IA様薬物細胞の電気生理学的作用を有する。 健常者におけるバイオアベイラビリティは約70-80%である。 約25%が肝臓で代謝され.約50%が尿中に.30%が胆道から排泄されます。 腎機能障害患者では.クリアランスの遅延により原薬の蓄積を招くことがある。
  [効能・効果】 早期および発作性心室頻拍.心房細動・心房粗動・上室性頻拍を伴う前駆運動.早発性心房または電気的除細動後のリズム維持。 静脈内投与は.リドカインまたは電解質輸液による治療が無効であるか禁忌である心室性頻拍または上室性頻拍に適応される。
  [禁忌] 過敏症:房室ブロック(Ⅰ度以上).シックサイナス症候群.心原性ショック.緑内障.尿閉の場合.禁忌。
  [副作用】心ブロック.心停止を起こすことがある。 多形性心室頻拍.心室細動などの心室性不整脈を増悪させ.低血圧.心不全を引き起こす。 口渇.吐き気.食欲不振.便秘・尿閉.肝機能異常・肝性胆汁うっ滞.顆粒球減少.眼病.精神異常.緑内障悪化等.低血糖.インポテンス.発疹等。
  [使用方法】 成人は初回に200mgを服用し.その後6時間おきに100~200mgを1回服用する。
  2mg/kgを5分以上かけて投与し.1回の投与量は150mgを超えないものとし.20分後に1回繰り返すか.又は0.4mg/(kg-h)の維持量として点滴静注し.1日の総投与量は800mgを超えないものとする。
  リドカイン
  [臨床薬理】 クラスIB薬の細胞に対する電気生理学的作用を有する。 経口ではよく吸収されるが.肝初回通過効果は最大70%で.主に肝臓で代謝され.代謝速度は肝血流量に関係する。 血漿中濃度は2-5ug/mで.l5ug/ml以上は人によっては毒性を示し.10ug/ml以上は重篤な毒性を示すことがあります。
  [効能・効果】心筋梗塞.心臓手術.心臓カテーテル治療.ジギタリス中毒などによる心室性不整脈への対応
  [禁忌] 2度又は3度の房室ブロック.2枝ブロック.重度の洞房結節機能障害.重度の肝機能障害には注意して使用すること。
  [副作用】めまい.無気力.不明瞭な言語.異常感覚.筋肉の震え.さらには痙攣.錯乱.呼吸抑制など。 高用量では.重篤な洞性徐脈.伝導ブロック.心筋収縮力の低下が起こる可能性がある。 アレルギー反応により.発疹.浮腫.呼吸停止を起こすことがある。
  [使用方法】 最初に50~100mgを2~3分かけて静脈内注射し.必要に応じて5分毎に再注射し.1時間以内に300mgを超えないようにし.その後1~4mg/minの点滴静注で維持する。
  小児の場合.最初の静脈内注射は0.5-1mg/kgを2-3分かけて行い.必要に応じて1回繰り返すことができるが.総量は3mg/kgを超えないものとし.その後は0.015-0.03mg/kgで維持すること。 高齢者.肝機能低下.重篤な心不全.ショックのある方は減量する必要があります。
  トカイニド
  [臨床薬理作用】クラスIBの細胞電気生理学的作用がある。 経口または静脈内投与が可能で.投与後のバイオアベイラビリティは90%以上です。 本剤は.肝臓で60%代謝され.40%が原型のまま腎臓から排泄されます。
  [治療目的】 心室性不整脈の経口投与。 静脈内注射は急性心室性不整脈に適応があり.時に房室バイパス不整脈に有効な場合がある。
  [禁忌】分岐部.2度または3度の房室ブロックは禁忌である。 未補正の心不全には注意して使用すること。
  [副作用】 振戦.眩暈.頭痛.めまい.歩行困難.記憶喪失.無反応.集中力低下.異常感覚と痙攣.変視症.耳鳴り。 胃腸の反応 発疹.微細な狼瘡.首の筋肉の痙攣.発汗.紅潮。 心不全の悪化や伝導障害。 まれに.間質性肺炎を起こすことがあります。
  [使用方法】心室性不整脈には500~750mgを緩徐に静脈内投与する;又は50~100mlのブドウ糖又は生理食塩水を15~30分かけて希釈し.600~800mgを経口投与し.その後1.2g/日の維持量を2回に分けて投与し.必要に応じて1.8~2.4g/日に増量することができる。
  メキシレティヌム
  [臨床薬理作用】クラスIB薬の細胞に対する電気生理学的作用を有する。 経口では.腸からの吸収が速く.完全である。 経口バイオアベイラビリティは約90%です。 血中濃度がピークに達するまでの時間は1.5~4時間である。 本薬は主に肝臓で代謝され.その代謝物は不活性である可能性がある。
  [治療目的] 慢性心室性不整脈(早発性心室性不整脈.心室性頻拍等)の経口投与。 急性心室性不整脈には静脈内注射が適応となる。
  [薬理作用】重度の洞房結節機能障害:第2度又は第3度の房室ブロック及び二枝ブロック;重度の肝機能障害には禁忌とすること。
  静脈内投与では.洞性徐脈または洞停止.心室内ブロック.心室性不整脈の増悪.低血圧.心不全の発生率が高くなる [ADVERSE REACTIONS] 。 消化器系の反応 神経系の症状には.めまい.振戦.複視.昏睡.痙攣が含まれる。
  [使用方法】 成人維持量は.1 日 600~900mg を 3~4 回に分けて投与する。 最初の100~200mg(5%ブドウ糖20mlで希釈)を10~15分かけて静脈内投与し.その後0.5~1.5mg/minで維持する。 3~4時間後に0.75~1mg/minに減量し.24~48時間維持する。
  エトモジン
  [臨床薬理作用】クラスIB薬の細胞に対する電気生理学的作用を有する。 経口で容易に吸収され.バイオアベイラビリティは45±30%である。 肝臓で代謝され.腎臓から排泄されます。 有効血中濃度は147.5±11.1ug/nlであった。
  [効能・効果】 主に心室性不整脈に適し.上室性不整脈には効果が低い。
  [禁忌] 心ブロック.洞結節機能不全は禁忌とする。 重篤な心不全のある患者.肝機能障害または腎機能障害のある患者には注意して使用すること。
  [CAST作用:悪心.食欲不振.めまい.頭痛.振戦.しびれ.多幸感.視覚障害.皮 膚発疹。
  [用法・用量】 150~300mg を 6 時間ごと又は 6~15mg/kg/ 日を 3~4 回に分けて経口投与する。 600mg/日未満では効果が乏しい。
  フェニトインナムナトリウム
  [臨床薬理作用】クラスIB薬の細胞に対する電気生理学的作用を有する。 消化管吸収は遅いが完全であり.95%は肝臓で代謝され.その代謝物はいずれも薬理活性はない。 有効血漿中濃度は約10-20ug/mlで.20ug/mlを超えると効果は増加しない。
  [治療上の注意】 主にジギタリス中毒による心室性不整脈及び上室性不整脈.その他の原因による心室性不整脈(電撃移動.心臓手術後.カテーテル.麻酔薬)でリドカインが無効又は使用できない場合に適応される。
  [禁忌】血液疾患.Ⅱ度又はⅢ度の房室ブロック(ジギタリス毒性によるⅡ度又はⅢ度の房室ブロックを除く).シックサイナス症候群.低血圧.重度の心機能不全又は肝機能不全は禁忌とすべきである。
  [副作用】短期間の静脈内投与では.主に心血管系.中枢神経系の副作用がある。
  [薬物相互作用]。
  (1) アルコールとバルビツール酸はクリアランスを増加させるため.血漿中濃度を低下させる。
  (2)葉酸はその使用量を減少させる。
  (3) プロメタジン及びアミトリプチリンの血中濃度が本剤により上昇する。
  (4) 抗精神病薬.三環系抗インヒビターとの併用により.痙攣を起こすことがある。
  (5)本剤はカルシフェジオールの代謝を促進するおそれがある。
  [成人には100~300mg又は10~15mg/kgを2~3回に分けて経口投与し.2~4日目に7.5~10mg/kg.その後は1日2~6mg/kgで維持する。 1回100mgを2~3分かけて投与し.必要に応じて不整脈停止又は副作用発現まで10~15分毎に繰り返す。ただし総量が0を超えないこと 500mgです。
  プロパフェノン(別名:プロパフェノン)
  [臨床薬理学では.IC様細胞電気生理学的作用がある。 経口でもよく吸収されますが.ファーストパス効果は大きいです。 生理的利用率は約4.8~23.5%であり.患者は約3.6+0.2時間で単回投与.平均6~7時間で複数回投与されることになる。 有効血中濃度は個人差が大きく.平均で約588~800ng/mlである
  [効能・効果】経口投与では主に心室性不整脈に.上室性不整脈にはあまり効果がないが.静脈内投与では発作性心室頻拍及び上室性頻拍の停止に効果がある。
  [禁忌】重度の洞結節機能障害.2度または3度の房室ブロック.二枝ブロック.心原性ショックは禁忌である。 心不全の心室内ブロック(QRS>0.12s)。
  [副反応】洞停止又は伝導ブロック.心室性不整脈の悪化.低血圧及び心不全.めまい.痙攣.意識障害.脱力感.軽い吐き気.便秘.口渇.肝トランスエンザイム上昇及び胆汁汗うっ滞肝炎を引き起こす可能性がある。
  [相互作用】 (1)ワルファリンは血漿蛋白結合部位と競合し.遊離体濃度を高め.作用の増強や毒性を示すことがある。 (2) 他の抗不整脈薬との併用は.心臓の副作用を悪化させるおそれがある。 (3) 降圧剤との併用により.降圧作用が増強される可能性がある。 (4) 血清中ジゴキシン濃度を上昇させるおそれがある。
  [用法・用量】 1日450~900mgを6~8時間毎に1200mgを少量ずつ経口投与する。 小児 5~7mg/kg/日 1~1.5mg/kgを5分かけて静脈内投与し.20分後に必要に応じて投与を繰り返し.その後0.5~1mg/minで維持する。 小児 1mg/kgを静脈内投与。
  フルカルバミド(別名:フレカイニド)
  [IC様細胞電気生理学的作用を有する。 健康な被験者の経口投与により.90%まで迅速かつ完全に吸収されます。 原薬は肝臓で代謝され.血漿中濃度は投与4時間後にピークに達する。
  [効能・効果] 上室性不整脈.発作性心房細動の発症抑制 [用法・用量] 上室性不整脈の治療および発作性心房細動の予防 主な効能は.早発性心室や心室頻拍などの心室性不整脈の停止と予防です。
  [禁忌] 心機能が極端に低下している場合.Ⅱ度又はⅢ度の房室ブロックの場合は禁忌とする。 束枝または心室内伝導ブロックのある患者.心機能障害または腎機能障害のある患者には注意が必要である。
  [副作用】房室ブロック.束枝ブロック.心室内ブロックが発現又は増悪することがある。 また.心室性不整脈や心不全を誘発・悪化させる可能性があります。 副次的影響としては.めまい.頭痛.視覚障害.インポテンス.吐き気.血清アルカリホスファターゼの上昇などがあります。
  [使用方法】 1~2mg/kgを1分間で静脈内に注射する。 1日200~600mgを3回に分けて経口投与することにより.投与間の血中濃度のピークによる視覚障害を緩和することができる。
  エンカイニド
  [臨床薬理作用】IC様薬物の細胞電気生理学的作用を有する。 経口投与後.速やかに完全に吸収され.平均バイオアベイラビリティは42-24%であり.肝臓で代謝される。
  [効能・効果】心室性不整脈.特に従来の抗不整脈薬が無効または不適当な使用者に対する治療法。 上室性不整脈の場合.経口投与が有効な場合がある。
  [禁忌] 2度または3度の房室ブロック.二枝ブロック;重度の心不全および腎不全では禁忌とする。 シックサイナス症候群や束枝ブロックのある患者には慎重に使用する必要があります。
  [不整脈を悪化させ.伝導ブロックを生じさせ.または悪化させ.心不全を悪化させるおそれがある。 また.めまい.頭痛.振戦.言語障害.視覚障害.脱力感.吐き気.下痢.皮膚の発疹を引き起こす可能性があります。
  [25mgはまた.最初の静脈内に投与することができ.その後徐々に増加し.合計は300mg/dを超えてはならない。
  ロルカイニド
  [臨床薬理】IC様薬物細胞の電気生理学的作用を有する。 投与後完全に吸収され.単回投与でのバイオアベイラビリティは24.5%である。 主に肝臓で代謝され.心筋活性代謝物になる。
  [効能・効果] 心室頻拍.心室細動.頻発する心室性期外収縮などの急性心室性不整脈の治療 [作用機序・特記事項] 心室細動.心室細動.心室性期外収縮などの急性心室性不整脈の治療に用いる。 経口投与は.慢性心室性不整脈および一部の上室性不整脈に適応を有するが.心房細動および心房粗動には効果が不十分である。
  [禁忌] 枝ブロック.心室内ブロック.房室ブロックのⅡ度又はⅢ度の患者には禁忌である。 シックサイナス症候群の患者には慎重に使用する必要があります。
  [高用量の鎮静剤で房室ブロック.筋肉の震え.目のかすみ.めまい.異常な感覚を起こすことがある。 経口投与では.吐き気.不眠.過度の夢を見ることがあるが.バリウムで対処できる。
  [使用方法】 25~50mg を 5 分間点滴静注し.25 分後に繰り返して合計 200mg 以下とし.その後 1.5~2mg/min の点滴静注を開始する。 または20mg/minを10分間点滴静注後.1.5~2mg/minを点滴静注する。 1日2~3回.50~20mgを経口投与する。
  2.2 β-ブロッカー
  メトプロロール
  [臨床薬理学] このプロダクトは急速にそして完全に口頭で吸収されます(>95%).生物学的利用能は約 50% です.T1/2 は 3-5 時間.レバーで新陳代謝します.腎臓を通して排泄されて.尿は主に代謝物.元の形態のほんの少し(3%-10%)です。
  [効能・効果】上室性頻脈性不整脈.心室性不整脈.ジギタリス.カテコラミンによる頻脈性不整脈に使用でき.高血圧.冠動脈疾患.カテコラミン増加による頻脈性不整脈に有効です。 カテコラミン作用に拮抗し.甲状腺機能亢進症による不整脈を治療することができる。
  [禁忌事項】。]
  第2度または第3度房室ブロック.代償性心不全(肺水腫.低灌流.低血圧).臨床的に有意な洞性徐脈.病的洞結節症候群.心原性ショック.末梢循環の灌流不全.重症末梢血管疾患。
  [副作用】 循環器系:心拍数低下.伝導ブロック.血圧低下.心不全増加.末梢血管攣縮による四肢の冷え又は脈拍触知不能.レイノー病。 疲労とめまいが10%.うつ病が5%を占めています。 消化器系(吐き気.胃痛)。 循環器系:心拍数低下.伝導ブロック.血圧低下.心不全の増加.末梢血管攣縮による四肢の冷えや脈拍の触知不能.レイノー病。 疲労感や膨満感めまいが10%.うつ病が5%を占めています。 消化器系。
  [経口 12.5-25mg Bid.50mg/Bid まで増量可能。
  ベタラクタム製剤の静脈内投与は.経験豊富な医師の指導のもとで行ってください。 また.患者の血圧や心電図を注意深くモニターし.蘇生用の設備を用意する必要があります。 上室性頻脈性不整脈:1回5mg(5ml)を上限として1~2mg/minで静脈内投与を開始し.必要に応じて5分間隔で投与を繰り返し.総量10~15mgとする(静脈内投与後4~6時間して不整脈が抑制されたら.1回50mg以下.1日2~3回経口投与で維持する)。
  アテノロール(atenolol)
  [臨床薬理】経口で素早く吸収され.吸収率はわずか46-62%.尿中の原薬の排泄率は約85-100%である。
  [上室性の頻脈性不整脈.ジギタリス.カテコラミンによる頻脈性不整脈に用いる。 カテコールアミンの作用に拮抗し.甲状腺機能亢進症による不整脈を治療することができる。
  [禁忌】第2度又は第3度房室ブロック.代償性心不全(肺水腫.低灌流.低血圧).臨床的に著しい洞性徐脈.病的洞結節症候群.心原性ショック.末梢循環の灌流不全.重症末梢血管疾患。
  [心不全の誘発と悪化;洞性徐脈.房室ブロック;発疹.関節痛;気管支痙攣。
  [用法・用量】 1日1回25~100mg/dを経口投与又は2回に分けて経口投与する。
  プロプラノロール(別名:プロプラノロール)
  [経口で 90%以上に吸収され.肝臓で広範に代謝される。
  [効能・効果】 抗不整脈薬としての使用は.現在ではあまり一般的ではありません。 洞性頻拍.心房性頻拍.心房細動.心房粗動の心拍数のコントロールに使用できる。
  [禁忌] 喘息のある患者には禁忌である。 房室ブロック.閉塞性肺疾患.うっ血性心疾患または糖尿病の患者には推奨されないか.または慎重に使用される。
  [副作用】めまい.疲労.不眠.吐き気.嘔吐.筋肉痛.喘息が治療初期に起こることがある。 長期間の使用により.重篤な徐脈を引き起こし.急性心不全を誘発する可能性がある。
  [使用方法】開始用量は少量とし.1回10~20mg.1日3~4回を目安とする。
  エスモロール塩酸塩
  [臨床薬理試験】 超短時間作用型の高選択的β1受容体遮断薬であり.心拍数を低下させ.収縮期血圧を下げ.心筋の酸素消費量を減少させる。β1受容体遮断作用は滴定終了後20分で完全に消失し.30分後には血行動態はベースラインレベルに復帰する。
  [効能・効果]
  周術期(麻酔導入時.麻酔中又は術後)における頻脈及び洞性頻脈.心房粗動.心室速度の除細動制御の効能・効果。
  [禁忌】気管支喘息又はその既往歴.重症慢性閉塞性肺疾患.洞性徐脈.第2度~第3度房室ブロック。 難治性心不全.心原性ショック。 本製品に対する過敏症
  [副作用】時折.低血圧.徐脈が起こるが.多くは使用開始5分後に発生すること。
  [用法・用量】頻脈性不整脈には.ローディング用量として0.5mg/kgを維持用量として0.25~0.5mg/kg・minで使用することができる。
  2.3 クラスIIIの抗不整脈薬
  アミオダロン(アミオダロンム)
  [臨床薬理作用] 本薬はクラスIIIの抗不整脈薬である。 経口での吸収は遅く.バイオアベイラビリティは約31-65%で.主に肝臓で代謝される。
  [各種頻脈性不整脈.特に予備的な興奮を伴う不整脈の治療及び予防に適する。 発作性上室性頻拍の中止(特に前駆運動との併用)に静脈内注射が可能です。 急速な心房細動や心房粗動の心室速度を低下させることができる。 リドカイン療法に反応しない心室性不整脈に使用されることがあります。
  [禁忌】甲状腺機能異常またはその既往歴のある患者.ヨウ素過敏症.I度またはIII度の房室連絡房ブロック.二枝ブロック.Q-T延長症候群.洞不全症候群は禁忌とされている。 重篤な心不全.低血圧.ショックに対して鎮静剤を用いて投与する場合は注意が必要である。 また.肝機能障害や肺機能障害のある患者への経口投与には注意が必要である。
  [副作用] 重度の洞性徐脈.洞停止又は洞房ブロック.房室ブロック.QT延長を伴う多形性心室頻拍を起こすことがある;注射により低血圧を起こすことがある。 甲状腺機能亢進症または甲状腺機能低下症を引き起こす可能性がある。 吐き気.嘔吐.便秘。 角層下色素沈着.視力への影響.末梢神経障害。 間質性または肺胞性繊維性肺炎を引き起こし.臨床的な息切れ.乾いた咳.胸痛.急激なヘモグロビン血症.血球減少を伴い.重症の場合は死に至る可能性がある。 時折.低カルシウム血症と血清クレアチニンの上昇を引き起こすことが報告されている。 静脈内投与では静脈炎を起こしやすいので.大きめの静脈を使用することが推奨されています。 ジゴキシン.ハイパーアンフェタミン.キニジン.プロカインアミド.N-アセチル・プロカインアミドの血中濃度を上昇させ.副作用を悪化させるおそれがある。
  [上室性不整脈には1日400~600mgを2~3回に分けて投与し.1~2週間後に200~400mg/日を維持量とする。 心室性不整脈には1日800~1200mgを3回に分けて投与し.1~2週間後に200~600mg/日を維持量とする。 静脈内注射は.5mg-kgを10-15分かけてゆっくり投与し.15-30分後に1回繰り返すことができる。 静脈内投与時には.血圧.心拍数及び心拍リズムを測定すること。
  ソタロール塩酸塩(Sotalol Hydrochlorde
  [本薬は.Ⅱ(β受容体遮断作用)とⅢ(心筋活動電位の持続時間延長作用)の特性を併せ持つ抗不整脈薬である。 ソタロール塩酸塩は.基本的に完全に生物学的利用能があり(90%以上).経口投与後2.5+0.98時間でピーク濃度に達し.2-3日で定常血中濃度に達し.半減期は10-20時間である。
  [効能・効果】生命を脅かす様々な心室性頻脈性不整脈に使用する。
  [副作用】心血管系:徐脈.呼吸困難.胸痛.動悸.浮腫.心電図異常.低血圧.不整脈.失神.心不全。 皮膚:吐き気.嘔吐.下痢.消化不良.腹痛.胃部膨満感。 筋肉:けいれんを起こす。 神経.精神:疲労.めまい.脱力感.頭痛.睡眠障害.抑うつ.異常感覚.気分の変化.不安。 生殖器系:性機能障害。 不整脈誘発性副作用の発現率は4.3%です
  [禁忌〕。]
  気管支喘息.洞性徐脈.第2度または第3度房室ブロック(有効なペースメーカーを装着していない場合).先天性または後天性QT間隔延長症候群.心原性ショック.コントロールされていない鬱血性心不全.本製品に対して過敏症のある患者には禁忌。
  [用法・用量】をご覧ください。]
  80-120 mg/日を1日2-3回に分けて経口投与.0.24-0.32 g/日まで増量可能。
  2.4 クラスIVの抗不整脈薬
  ベラパミル(別名:イソプチンベラパミル)
  [臨床薬理】 第四種抗不整脈薬に分類される。 経口では90%まで吸収されるが.初回通過効果が大きく.バイオアベイラビリティは10-20%にとどまる。
  [効能・効果] 細動性上室性頻拍の停止.正常なパターンの前駆複合型上室性頻拍のエピソードに適応を持つ。 心房細動又は心房粗動の心拍数を減少させることがある。 心室性不整脈への効果は低いが.左室特発性心室頻拍に感受性がある。
  [禁忌] シックサイナス症候群.グレードⅡまたはⅢの房室ブロック.重度の心不全または低血圧は禁忌である。
  [静脈内投与では低血圧を起こすことがある。時折.洞性徐脈または徐脈性不整脈.II度以上の房室ブロックを起こすことがある。
  [用法・用量】 初回5mg又は0.075mg/kgを2~3分かけて静脈内投与し.その後0,005mg-kg/(kg-分)を静脈内投与するか.30分後に5mgを繰り返し.8時間おきに40~80mgを経口投与すること。 総量は1日720mgを超えないこと。
  チオジアゼピン系薬剤(ジルチアゼム)
  [臨床薬理】 第Ⅳ類医薬品に分類される抗不整脈薬。 経口吸収率は40%以上と迅速かつ完全に吸収されるが.肝初回通過代謝によりバイオアベイラビリティは40%程度にとどまる。 静脈内注射後.胆汁および消化管に速やかに現れ.T1/24-6時間で96-99%が体内で代謝され.代謝物の60%が糞便中に.40%が尿中に排泄される。
  [効能・効果】 上室性頻拍の治療.心房細動・心房粗動の心拍数制御.心房性期外収縮の治療 【作用機序・特記事項】 本剤は.上室性頻拍の治療.心房細動・心房粗動の心拍数制御.心房性期外収縮の治療に使用することができる。
  [禁忌】房室ブロック.病的洞結節症候群.低血圧症.妊婦には禁忌である。 重大な心不全のある患者および授乳中の女性には注意して使用すること。
  [めまい.頭痛.顔面紅潮.不眠症.胃腸症状.房室ブロック.低血圧.時に肝障害.洞性徐脈.洞停止.重度の房室ブロックが静脈内投与で起こることがある。
  [使用方法】1日15~30mgを3~4回に分けて経口投与する。 静脈内注射の場合.初回は0.25mg/kgを希釈し.緩徐に静脈内投与する。 維持量 5-15mg/時.静脈内投与。
  2.5 その他の抗不整脈薬
  アデノシン三リン酸
  [低速チャネルを阻害し.カリウムチャネルを活性化し.洞房結節及び房室結節の活動電位の時間経過を短縮し.膜電位を増加させる。洞房結節の自己調節を阻害し.房室結節の伝導を遅くさせる。 急速な静脈内投与.T1/21-6s.組織に入った後急速に分解.2分後に完全に作用が消失する。
  [効能・効果】房室結節反射および房室反射性頻拍の停止.心房頻拍・心房粗動・心房細動の患者における心室速度の一時的な遅滞。 電気生理学的検査における頻脈の鑑別診断に。 バイパス伝導.心室頻拍には効果がない。
  [禁忌】 高齢者.冠動脈疾患患者では慎重に使用し.アレルギーの既往歴がある場合は禁忌とする。 洞性徐脈.洞停止.伝導ブロックでは禁忌である。
  [副作用】顔面紅潮.呼吸困難.胸部圧迫感.めまい.頭痛.頭部腫脹.吐き気.嘔吐等;低血圧;一過性徐脈性不整脈。
  [相互作用】メチルキサンチンコーヒー及びソフィリンとの拮抗作用.パンセンチンとの作用増強.カルバマゼピンとの房室結節伝導ブロックの増加。
  [使用方法】 10~20mg を希釈せずに静脈内に注射し.1 回の投与量は 30mg を超えない。
  アデノシン
  薬理作用.適応症.禁忌.副作用はアデノシン三リン酸と同様であるが.以下のような主要因がある。
  [薬物動態]アデノシン静注剤は.赤血球及び内皮細胞に速やかに移行し.1.5~10秒の消失半減期を有する。 最大薬理効果は鎮静後30秒に見られる。
  [薬物相互作用]パンセンチンはアデノシンの細胞内取り込みを阻害してアデノシン効力を増大させ.カフェイン及びティーマイナスはアデノシン効力を減少させる。
  [使用方法】 成人には6mg/1~2秒の押し込みから開始し.頻脈が停止しない場合は1~2分間隔をあけて12mgを投与し.これを繰り返すことができる。
  3.各種不整脈の薬物療法
  あらゆる不整脈に注意を払い.不整脈を引き起こす他の要因があるかどうかを探し.治療する必要があります。 例えば
  (1)電解質異常.特に血中カリウムの低値が最も多い。 また.マグネシウム不足にも注意が必要です。
  (2) ジギタリス製剤などの薬物による不整脈。 また.多くの抗不整脈薬には.不整脈を引き起こす副作用があります。
  (3) 甲状腺機能亢進症.酸塩基平衡異常などの特定の病気。 また.タバコやアルコールの過剰摂取も不整脈の引き金になることがあります。
  3.1 心房性期外収縮
  器質的な心臓病がない場合.原因を取り除けば.通常.治療は必要ありません。
  虚血や心不全のある人には.長期の抗不整脈薬治療は推奨されない。
  上室性頻拍や心房細動を誘発する心房性期外収縮は.薬物療法で治療することができます。
  薬物治療:β遮断薬アテノロール6.25-25mg×2回.ベタラクタム12.5-25mg×2回.カルシウム拮抗薬:ベラパミル40-120mg×2.ハプテン15-30mg×6h.クラスI抗不整脈薬:プロパフェノン100-200mg×6h。
  3.2 心房性頻拍
  治療の目的は発作の停止または心拍数のコントロールであり.β遮断薬.プロパフェノン150-200mg q6h.ベラパミル40-120mg bid.チオリドン15-30mg q6h.アミオダロンが使用されます。 長期的な治療が必要な場合.上記の薬剤に加え.心不全の患者さんにはアミオダロン.心機能が正常な患者さんにはクラスIaまたはIcの薬剤を選択することが望ましいとされています。
  3.3 心房細動と心房粗動の治療法
  陳皮症における心房細動エピソードの治療:迂回と心拍数の制御を含む
  プロパフェノン70mg+5%ブドウ糖20mlを静脈内投与。
  セチラン0.4~0.8mgの静注.またはカルシウム拮抗薬やβ遮断薬の静注で.心室リズムを100拍/分以下にすることを目的とする。
  アミオダロン静注(上室性頻拍の場合と同量)は.短時間で発作を起こした患者の発作を停止させる高い効果があります。
  洞調律の維持:アミオダロン.ソタロール.プロパフェノン.エタメトキサゾール.キニジン。
  心拍数のコントロール:β遮断薬.カルシウム拮抗薬。
  血栓症の予防:アスピリン;ワルファリンでINRを1.8-2.5に維持する。
  3.4 陳旧性上室性頻拍(上室性頻拍)のエピソード中の治療法
  (1)プロパフェノン70mg+5%ブドウ糖20mlを緩徐に静脈内投与する。
  (2) ベラパミル5mgを5%ブドウ糖液で緩徐に静脈内注射し.注射後10分以内に効果がなければ再注射する。
  (3) アデノシン6~12mgを静脈内投与。
  (4) エチレンヨードフラゾン 300mg(又は 5mg/kg体重)を5%ブドウ糖液 100mlに溶解し.30分かけて点滴静注する。
  3.5 早発性心室収縮の治療法
  治療が必要な心室性早発収縮は.発生した状況に応じて治療を行う
  (1) 急性心筋梗塞における心室性期外収縮に対しては.50~100mgの静注から開始し.その後1~3mg/分の速度で点滴静注を行うこと。 メシリン:最初に100~20mgの平衡解除を行い.その後1~4mg/minの速度で張り型緩徐に静脈内注射し.持続点滴する。
  メシリン:1日3回.100~200mgから開始し.効果が出てから徐々に維持量を減らしていきます。
  (2)低灌流を伴う器質的心疾患にはアミオダロンが望ましい。
  (3)器質的な心臓病がない場合は.β遮断薬.メキシレチン.プロパフェノン.アミオダロンなどが使用可能です。
  3.6 心室性頻拍(心室性頻拍).心室細動(心室細動)の予防と治療
  (1) 右心室起源の特発性心室頻拍:プロパフェノン.ベラパミル.β遮断薬.アデノシン.リドカイン。 左心室から発生する特発性心室頻拍:ベラパミルが望ましい。
  (2) 器質的心疾患を伴う心室頻拍では.現在エタネルセプトが選択されており.1.0~1.2g/日から開始し.7~10日間連用後に0.3~0.4g/日の維持量に切り替える。心機能が正常な患者ではプロパフェノン.プロカインアミド.ソタロール.β遮断薬が使用される。
  3.7 「捻転型心室頻拍」の治療法
  (1) ジギタリス.クラスI及びクラスIIIの抗不整脈薬を中止する。
  (2) イソプロテレノール0.1mgを体液100mlに溶解し.0.5~1.0ug/minの速度で静脈内投与する。
  (3) カリウムの静脈内補充。
  発作が長引く場合は.電気的転換を行う必要があります。