オメプラゾール腸溶性カプセルの使用方法

承認日
改定日
オメプラゾール腸溶性カプセルの使用方法
使用上の注意をよく読み.医師の指導のもとでご使用ください
薬品名] 薬品名
一般名：オメプラゾール腸溶性カプセル
英語名：Omeprazole Enteric Capsules
羽生ピンイン: AomeilazuoChangrongJiaonang
原材料名
本製品の主成分は.オメプラゾールです。
化学名：5-メトキシ-2-[[(4-メトキシ-3,5-ジメチル-2-ピリジニル)メチル]スルフィニル]-1H-ベンズイミダゾール
化学構造式。
分子式：C17H19N3O3S
分子量：345.42
性状]: 本品は.白色またはオフホワイトの腸溶性錠剤または顆粒で.カプセルです。
効能・効果】胃潰瘍.十二指腸潰瘍.胃食道逆流症.Dro-Ai症候群（ガストリノーマ）に適用する。
仕様】20mg
用法・用量］
噛まずに経口摂取してください。
1.胃潰瘍.十二指腸潰瘍：1回20mg.1日1～2回。 1日1回.朝または朝晩に飲みます。治療期間は.胃潰瘍で4～8週間.十二指腸潰瘍で2～4週間が一般的です。症状の軽い患者さんには.10mgを使用するか.医師の処方に従ってください。
2.胃食道逆流症：1回20mg.1日1～2回。 1日1回.朝または朝晩に飲みます。治療については.医師の指示に従ってください。症状がコントロールされた後.10mgまたは医師の指示通りに使用してください。
3.Dro-Ai症候群（ガストリノーマ）：1回60mg.1日1回.その後症状に応じて1日総量を20mg～120mgに調整することができる。1日総量が80mgを超える必要がある場合は.2回に分けて投与すること。
肝機能障害
なお.重篤な肝障害のある患者には.1日10mg～20mgを投与する。
腎臓障害
腎障害のある患者には投与量の調節は必要ない。
副次的な反応]。
主な副作用は.頭痛.腹痛.便秘.下痢.鼓腸.悪心・嘔吐で.患者さんの1～10％に認められます。長期投与例では.胃粘膜細胞の過形成や萎縮性胃炎が起こることがある。
オメプラゾールの臨床試験および市販後の使用において.以下の副作用が確認され.または疑われています。投与に関連する反応は確認されていない。以下に示す副作用は.発生頻度およびヒトの器官系（SOC）に応じて分類されています。頻度区分は.非常に多い（≧1/10）.多い（≧1/100, < 1/10）.たまにしかない（≧1/1000, < 1/100）.まれ（≧1/10000, < 1/1,000）, 非常にまれ（< 1/10,000）, 頻度不明（入手したデータから推定できない）と定義されている。
システム臓器分類／頻度副作用血液・リンパ系障害まれに白血球減少.血小板減少ごくまれに顆粒球減少.ホロサイト減少免疫系障害まれに過敏反応（発熱等）.血管浮腫.頻脈・ショック代謝・栄養系障害まれに低ナトリウム血症頻度は不明低マグネシウム血症.重症低マグネシウム血症のおそれ低マグネシール血症精神障害時折不眠症稀に激越.錯乱.うつ病非常に稀に攻撃性.幻覚全ての種類の神経障害一般的な頭痛時折めまい.感覚異常.眠気稀に味覚異常眼障害時折霧視耳および迷走神経障害時折めまい呼吸器.胸部および縦隔障害稀に気管支痙攣消化器系障害時折腹痛.便秘.下痢.胃腸鼓腸.吐き気・嘔吐
胃底腺ポリープ（良性）まれに口渇.口腔粘膜炎.消化管カンジダ症頻度不明微小大腸炎肝胆道系障害時に肝酵素上昇稀に黄疸を伴う又は伴わない肝炎非常に稀に肝不全.脳症（肝疾患の既往がある患者）皮膚及び皮下組織障害時に皮膚炎.かゆみ.発疹.じんましん稀に脱毛.光過敏症非常に稀に多形紅斑.Stevens-Johnson症候群.中毒性表皮溶解性水疱症ジョンソン症候群.中毒性表皮水疱症（TEN）頻度不明亜急性皮膚エリテマトーデス各種筋骨格系・結合組織障害股関節.手首.脊椎骨折の頻度稀に発生関節痛.筋肉痛非常に稀重症筋無力症腎臓・排尿障害稀間質性腎炎性器・乳房障害非常に稀男性乳腺発生全身障害.投与部位の各種反応時折不快感.末梢性浮腫末梢性浮腫稀発汗の増加 [禁忌
1. オメプラゾール.他のベンズイミダゾール.または本製品の他の成分に対して既知の過敏症のある人には禁忌である。過敏症反応には.頻脈性毒性.アナフィラキシー.血管浮腫.気管支痙攣.間質性腎炎.じんま疹が含まれる場合があります。
2.他のプロトンポンプ阻害剤と同様に.オメプラゾールは.ネルフィナビル又はリルピビリンと併用してはならない。
[注意事項】をご覧ください。］
1.胃の悪性腫瘍
胃潰瘍が疑われる場合.または確認された場合で.警報症状（著しい体重減少.再発性嘔吐.嚥下障害.血便や黒色便の嘔吐など）がある場合は.まず悪性腫瘍を除外する必要があります。
PPI治療終了後に寛解不良や初期症状の再発を示す成人患者には.追加の経過観察及び診断検査を検討する。高齢者では.内視鏡検査を考慮する必要がある。
本製品により症状の緩和が得られた成人患者において.胃の悪性腫瘍の存在を否定することはできない。
2.急性間質性腎炎
PPI（本製品を含む）服用中の患者において.急性間質性腎炎が認められています。急性間質性腎炎は.PPI治療中のどの時点でも起こりうるもので.通常.特発性の過敏性反応に起因するものです。急性間質性腎炎が発生した場合は.本剤の投与を中止してください。
3.クロストリジウム・ディフィシル感染症関連下痢症
発表された観察研究では.PPI治療（本製品など）は.特に入院患者において.クロストリジウム・ディフィシル関連下痢症（CDAD）のリスクを増加させる可能性があることが示唆されています。下痢が改善されない場合は.診断を検討する必要があります。
4.シアノコバラミン（ビタミンB12）欠乏症
制酸剤による長期（例：3年以上）の連日投与は.胃酸の減少または欠乏によりシアノコバラミン（ビタミンB-12）の吸収不良を引き起こす可能性があります。酸抑制療法におけるシアノコバラミン欠乏症の稀な報告が参考文献に掲載されています。本製品で治療した患者にシアノコバラミン欠乏症と一致する臨床症状が観察された場合.この診断を考慮する必要があります。
5.クロピドグレルの併用について
本剤とクロピドグレルとの併用は避けること。クロピドグレルは前駆物質である。クロピドグレルによる血小板凝集抑制作用は.その活性代謝物のみに起因するものである。 CYP2C19の活性を阻害することができる薬剤（オメプラゾール等）の併用は.クロピドグレルの活性代謝物への代謝を阻害する。クロピドグレルとオメプラゾール80mgを併用すると.両者を12時間間隔で投与しても.クロピドグレルの薬理活性が低下する。したがって.本剤の使用にあたっては.他の抗血小板療法を考慮する必要があります。
6.セントジョーンズワート又はリファンピシンの併用
CYP2C19またはCYP3A4を誘導する薬剤（セント・ジョーンズ・ワートまたはリファンピシンなど）は.オメプラゾールの血中濃度を著しく低下させることがあります（［薬物相互作用］を参照）。本剤とセント・ジョーンズ・ワートまたはリファンピシンとの併用は避けてください。
7.メトトレキサートとの併用
文献によると.PPIとメトトレキサートの併用（主に高用量）は.メトトレキサート及び／又はその代謝物の血清濃度を高め.血清濃度の高い期間を延長し.メトトレキサート毒性につながる可能性があることが示唆されています。高用量のメトトレキサート投与中の一部の患者では.PPIの一時的な中止を検討することができます。
8.アタザナビルとの併用
プロトンポンプ阻害剤とアタザナビルの併用は推奨されません。やむを得ず併用する場合は.アタザナビルを400mgに増量し.リトナビルを100mg追加するとともに.オメプラゾールを20mgを超えない範囲で投与し.綿密な臨床モニタリング（ウイルス量など）を行うことが推奨されます。
9.低マグネシウム血症
PPIを3ヶ月以上投与した患者において.まれに無症状及び症候性低マグネシウム血症が報告されている（大部分は1年投与後）。重篤な有害事象としては.手足の痙攣.心不全.痙攣などがあります。ほとんどの患者さんでは.低マグネシウム血症の改善には.マグネシウムの補給とPPIの中止が必要です。
PPI治療の長期化.ジゴキシンなどの併用薬.低マグネシウム血症を引き起こす可能性のある薬剤（利尿剤など）がある場合は.マグネシウム値の定期的なモニタリングを検討する必要があります。
10.骨折
プロトンポンプ阻害剤（PPI）による治療が.骨粗鬆症による股関節.手首.脊椎などの骨折のリスクを高める可能性があることが.複数の観察研究により発表されています。高用量（1日複数回投与と定義）および長期間のPPI治療（1年以上）を受けている患者さんでは.骨折のリスクが高まります。患者は.治療状況に応じて適切なPPI療法の最低用量と最短コースで治療する必要があります。骨粗鬆症に伴う骨折のリスクがある患者さんには.既存のガイドラインに沿った治療が必要です。
11.皮膚・全身性エリテマトーデス
PPI（本製品を含む）服用患者において.皮膚エリテマトーデス（CLE）および全身性エリテマトーデス（SLE）が報告されており.CLEはSLEよりも頻度が高いと言われています。このような事象は.新規発症と既存の自己免疫疾患の悪化の両方があります。最も一般的なCLEは亜急性CLE（SCLE）で.薬剤の継続投与後.数週間から数年のうちに発症することが多く.乳幼児から高齢者まで幅広い層で発症することが知られています。一般に.組織学的所見は臓器病変を伴わずに観察されます。
PPI関連SLEの重症度は.通常.非薬物誘発性SLEよりも低く.SLEのエピソードは通常.治療開始後数日から数年以内に起こり.発症は主に若年から高齢の患者にみられます。ほとんどの患者は発疹のみを呈するが.関節痛や血小板減少も報告されている。
臨床的に必要な期間を超えてPPIアナログを使用することは避けるべきであり.本製品を使用している患者にCLEまたはSLEと一致する徴候または症状が認められた場合には.本剤の投与を中止し.適切な専門医に紹介して評価を受けてください。PPI単独療法の中止後4～12週間以内に.ほとんどの患者の症状は改善されます。血清学的所見の上昇が治まるまでには.臨床症状と比較して時間がかかる場合があります。
12.神経内分泌腫瘍の診断検査との相互作用
血清クロモグラニンA（CgA）値は.薬剤による胃酸の減少により二次的に上昇することがあり.CgA値の上昇は神経内分泌腫瘍の診断検査で偽陽性を引き起こすことがあります。医療従事者は.血中CgA値を評価する前に少なくとも14日間オメプラゾールの使用を中止し.最初の検査でCgA値が上昇した場合には.この指標の再検査を検討する必要があります。正常な基準値は検査室によって異なる可能性があるため.一連の検査（モニタリングなど）が必要な場合は.同じ検査室で実施する必要があります。
13.本製品は乳糖を含んでいます。ガラクトース不耐症.ラップラクターゼ欠損症.グルコース・ガラクトース吸収不全症などの稀な遺伝性疾患の患者は.本製品を服用しないでください。
14.本剤を長期間服用した場合.特に1年以上使用した場合は.定期的に経過を観察すること。
15.プロトンポンプ阻害剤による治療では.胃腸の感染症（サルモネラ菌.カンピロバクターなど）のリスクがわずかに増加する可能性があります。
16.本剤は腸溶性カプセルであり.胃内で薬剤が早期に放出され.薬効が損なわれるおそれがあるので.服用時には噛まないよう注意すること。
17.運転および機械操作能力への影響：本製品は.一般的に運転および機械操作能力に影響を及ぼさない。めまいや視覚障害などの副作用が起こることがあります。影響を受けた場合.患者さんは運転や機械の操作をしてはいけません。
妊娠中の方.授乳中の方
妊娠：本製品について.妊婦を対象とした適切かつ良好な対照試験は行われていない。利用可能な疫学的データは.妊娠初期におけるオメプラゾールの使用が重大な先天性奇形リスクの増加やその他の有害な妊娠転帰につながることを実証していない。エソメプラゾールマグネシウムの高用量による発育中の骨格への影響がラット試験で認められているので.妊娠中は胎児への潜在的な有益性が潜在的な危険性を上回る場合にのみ本剤を使用すること。
授乳：オメプラゾールは母乳中に分泌されることがあるが.母乳栄養児に対する影響や授乳に関する臨床データはない。母乳育児を考慮する場合.本製品に対する母親の臨床的必要性.本製品または母体の基礎疾患が母乳育児中の乳児に及ぼす潜在的な悪影響は.乳児の発達や健康状態と比較検討し.本製品は有益性が潜在的リスクを上回る場合にのみ使用する必要があります。
小児用】について］
国内での試験は行われておらず.信頼できる文献もない。
老人用
高齢者では投与量の調節は必要ない。
薬物相互作用】 1．
1.他の活性物質の薬物動態に及ぼすオメプラゾールの影響
(1)pH依存吸収を有する活性物質。
オメプラゾール投与中は.胃酸の減少により.胃のpH依存性の吸収を示す活性物質の吸収が促進または阻害される可能性がある。
Nelfinavir.atazanavir。
オメプラゾールと併用すると.ネルフィナビル及びアタザナビルの血中濃度が低下する。
オメプラゾールとネルフィナビルの併用は禁止されています。オメプラゾール（40mg1日1回）の併用により.ネルフィナビルの平均曝露量は約40％.薬理活性代謝物M8の平均曝露量は約75～90％減少した。また.相互作用として CYP2C19 を阻害する可能性がある。
オメプラゾールとアタザナビルの併用は推奨されません。健康なボランティアにおいて.オメプラゾール（40mg1日1回）とアタザナビル300mg/リトナビル100mgの併用により.アタザナビルの曝露量を75％減少させることができた。アタザナビルの投与量を400 mgに増やしても.オメプラゾールのアタザナビル曝露量への影響を補うことはできなかった。健康なボランティアにおいて.オメプラゾール（20mg1日1回）とアタザナビル400mg/リトナビル100mgの併用は.アタザナビル300mg/リトナビル100mg（1日1回）と比較してアタザナビルの曝露量を約30％減少させました。
ジゴキシン
健常者において.オメプラゾール（20mg1日1回）とジゴキシンの併用投与により.ジゴキシンのバイオアベイラビリティが10％増加した。ジゴキシンの毒性はほとんど報告されていない。しかし.高齢の患者に高用量のオメプラゾールを投与する場合は注意が必要である。併用が必要な場合は.ジゴキシンの治療薬物監視を強化する必要がある。
クロピドグレル
健康成人を対象とした試験の結果.クロピドグレル（負荷用量300mg／維持用量75mg）とオメプラゾール（1日80mg経口投与）の薬物動態学（PK）／薬力学（PD）相互作用により.クロピドグレルの活性代謝物の曝露量が平均46％減少し.最大血小板凝集抑制量（ADP誘導量）が平均で以下のように減少することが示されました。 16%.
オメプラゾールとクロピドグレルのPK/PD相互作用の主要な心血管イベントにおける臨床的意義については.観察研究と臨床研究の両方から一貫性のないデータが報告されています。オメプラゾールとクロピドグレルの併用は避けてください。
その他の薬剤
オメプラゾールとの併用により.ポサコナゾール.エルロチニブ.ケトコナゾール.イトラコナゾールの吸収が著しく低下し.臨床効果に影響を与える可能性があります。本剤とポサコナゾール.エルロチニブとの併用は避けてください。
(2) CYP2C19で代謝される活性物質。
オメプラゾールは.オメプラゾールの主要代謝酵素であるCYP2C19を中程度に強力に阻害する。したがって.同じくCYP2C19で代謝される活性物質を併用すると.それらの代謝が低下し.結果としてこれらの物質の全身曝露量が増加することになります。そのような薬剤には.R-ワルファリンなどのビタミンK拮抗薬.シロスタゾール.ジアゼパム.フェニトインが含まれます。
シロスタゾール
クロスオーバー試験において.健康な被験者にオメプラゾール40mgを投与したところ.シロスタゾールのCmax及びAUCはそれぞれ18％及び26％増加し.活性代謝物の1つはそれぞれ29％及び69％増加した。
フェニトイン
オメプラゾール投与開始後2週間はフェニトインの血中濃度のモニタリングを行い.フェニトインの用量調整を行う場合は.オメプラゾール投与終了後にモニタリングとさらなる用量調整を行うことが推奨される。
(3) 未知のメカニズム
サキナビル
オメプラゾールとサキナビル／リトナビルの併用により.サキナビルの血中濃度が約70％上昇し.HIV感染者において良好な忍容性を示します。
タクロリムス
オメプラゾールの併用により.タクロリムスの血中濃度が上昇する可能性があります。タクロリムス濃度及び腎機能（クレアチニンクリアランス）のモニタリングを強化し.必要に応じてタクロリムスの投与量を調節すること。
メトトレキサート
プロトンポンプ阻害剤との併用により.一部の患者さんでメトトレキサート濃度の上昇が報告されています。高用量のメトトレキサートが投与される場合.オメプラゾールの一時的な中止を検討することができる。
2.オメプラゾールの薬物動態に及ぼす他の活性物質の影響
(1) CYP2C19及び/又はCYP3A4阻害剤。
オメプラゾールはCYP2C19及びCYP3A4で代謝されるため.CYP2C19又はCYP3A4を阻害することが知られている活性剤（例：クラリスロマイシン.ボリコナゾール）はオメプラゾールの代謝速度を低下させ.その結果.オメプラゾールの血中濃度を上昇させる可能性があります。ボリコナゾールの併用は.オメプラゾールの曝露量を少なくとも2倍にする可能性があります。高用量のオメプラゾールの忍容性は良好であるため.一般にオメプラゾールの用量を調整する必要はない。ただし.重度の肝障害を有する患者において.長期投与が必要な場合は.用量調節を考慮する必要がある。
(2) CYP2C19および/またはCYP3A4誘導剤。
CYP2C19および/またはCYP3A4を誘導することが知られている活性薬剤（例：リファンピシン.セント・ジョーンズ・ワート）は.オメプラゾールの代謝速度を増加させ.その結果.オメプラゾールの血中濃度が低下する可能性があります。
[薬物の過剰摂取】です。］
オメプラゾールの過量投与によるヒトへの影響に関する情報は限られています。文献的には560mgまでの用量が報告されており.時には2400mg（通常の臨床推奨量の120倍）までの単回経口投与が報告されることもある。オメプラゾールの過量投与による臨床症状は非常に多様で.吐き気.嘔吐.めまい.腹痛.下痢.頭痛.無気力.抑うつ.混乱.眠気.視界不良.頻脈.発汗.潮紅.口渇などがあります。
なお.記載された症状はすべて一過性のものであり.重篤な臨床転帰をたどった症例は報告されていない。クリアランス（主要薬物動態）は投与量の増加に伴い一定であった。オメプラゾールの過量投与に対する特異的な解毒剤は知られていない。オメプラゾールは体内で血漿蛋白と広範に結合しているため.過剰投与は透析では容易に除去されない。過量投与が発生した場合は.対症療法および支持療法を行う必要があります。
薬理学・毒性学
薬理効果
オメプラゾールは.ベンズイミダゾール系化合物で.胃粘膜細胞のH+-K+ ATPaseシステムを特異的に阻害することにより.胃酸分泌の最終ステップをブロックする。この効果は用量依存的であり.基礎的な胃酸分泌と刺激状態での胃酸分泌の両方を抑制する。
微生物学
オメプラゾールとクラリスロマイシンの併用.あるいはオメプラゾール.クラリスロマイシン.アモキシシリンの3剤併用は.in vitro試験および臨床において.ほとんどのH. pylori株に有効であることが確認されています。
毒性試験
遺伝毒性。
オメプラゾールAmes試験.マウスリンパ腫細胞試験及びラット肝臓DNA損傷試験で陰性.in vitroヒトリンパ球染色体異常試験.マウス小核試験2回のうち1回及びin vivoマウス骨髄細胞染色体試験で陽性。
生殖毒性
オメプラゾールとして138mg/kg/日（体表面積基準でヒトの経口投与量40mgの約34倍）をラットに経口投与した場合.生殖能力及び生殖行動に著しい異常は認められませんでした。
妊娠ラットに138 mg/kg/日（体表面積でヒトの経口投与量40 mgの約34倍）を経口投与した場合及び妊娠ウサギに69 mg/kg/日（体表面積でヒトの経口投与量40 mgの約34倍）を経口投与した場合.オメプラゾールの催奇形性の可能性は認められませんでした。
ウサギにオメプラゾールを6.9～69.1 mg/kg/day（体表面積ベースでヒト経口投与量40 mgの約3.4～34倍）投与したところ.用量依存的に胚死亡率.胎児吸収.流産が増加しました。
オメプラゾールを13.8～138.0mg/kg/日（体表面積ベースでヒト経口投与量40mgの約3.4～34倍）で投与した親ラットの子ラットに用量依存性の胚・胎児毒性及び出生後発育毒性が認められた。
発がん性。
ラットを用いた2年間の発がん性試験において.オメプラゾールを1.7.3.4.13.8.44.0および140.8 mg/kg/日の用量（体表面積基準でヒト経口用量40 mgの約0.4～34倍）で.オスおよびメスに用量依存的に消化管発色性（ECL）細胞のカルチノイドが認められ.発生頻度はオスよりメスが著しく高くなり.また.オスの発がん性試験で.オルメプラゾールの用量が.オスの発がん性試験で.オスメプチン（OM）細胞のカーチノイドが認められた。オメプラゾールの発症率は男性より女性の方が有意に高く.オメプラゾールの血中濃度は男性より女性の方が高かった。胃カルチノイド腫瘍は無投与の動物ではまれであったが.ECL細胞の過形成は雌雄の投与群の両方で見られた。
また.別の試験では.雌ラットにオメプラゾール13.8mg/kg/日（体表面積に基づくヒト経口投与量40mgの約3.4倍）を1年間投与し.その後1年間投与を中止しましたが.カルチノイド腫瘍は認められませんでした。しかし，薬剤によるECL細胞過形成が投与1年目にラットで発生し（投与群94％，対照群10％），2年目には投与群と対照群の差は縮小したが，ECL細胞過形成の発生率は依然として投与群で高かった（46％/26％）。また，胃腺癌が1匹（2％）発生したが，投与2年には雌雄ともに認められなかった。歴史的に見ても.この種のラットでは同様の腫瘍は記録されておらず.1例しか発生していないため.その重要性を判断することは困難である。 SDラットを用いた52週間の毒性試験において.オメプラゾールを0.4.2及び16 mg/kg/日（体表面積ベースでヒト経口投与量40 mgの約0.1～3.9倍）の用量で.雄に少数の脳アストロサイトーマが発生したが.雌には発生しなかった。 SDラットを用いた最大用量140.8 mg/kg/日（体表面積ベースでヒト経口用量40 mgの約34倍）の2年間の発がん性試験において.雄雌ともにアストロサイトーマは認められなかった。
オメプラゾールマウスを用いた78週間がん原性試験において腫瘍発生率の増加は認められなかったが.本試験の結果は結論に至らなかった。p53（+/-）トランスジェニックマウスは26週間がん原性試験において陰性の結果を示した。
幼少期の動物実験。
幼若ラットにエソメプラゾールマグネシウムを70～280mg/kg/日（体表面積基準でヒト経口投与量40mgの約17～68倍）の用量で生後7日から35日まで28日間連日投与し.14日間の回復期間を設けた。その結果.最高用量群では死亡動物数の増加が見られた。また.140mg/kg/day（体表面積に基づくヒト経口投与量40mgの約34倍）以上では.体重および体重増加の減少.大腿骨の重量および長さの減少.成長全体への影響が認められました。
上記の試験において.エソメプラゾールストロンチウムの等モル用量でも同様の結果が得られた。
[薬物動態］。
1.吸収量
オメプラゾールおよびオメプラゾールマグネシウムは耐酸性がないため.カプセルまたは錠剤の腸溶性コーティングペレットとして経口投与される。オメプラゾールは速やかに吸収され.血中濃度のピークは投与後約1～2時間後に観察される。オメプラゾールは小腸で吸収され.通常3～6時間以内に完全に吸収される。食品との併用は.生物学的利用能に影響を及ぼさない。オメプラゾール単回経口投与時の全身利用率（バイオアベイラビリティ）は約40％である。 1日1回の投与を繰り返すと.バイオアベイラビリティは約60%に増加します。
2.配信
健康人の見かけの分布容積は約0.3 l/kg体重である。オメプラゾールの血漿蛋白結合率は97％であった。
3.生体内変換
オメプラゾールはチトクロームP450系（CYP）により完全に代謝されます。その代謝の大部分はCYP2C19の多型発現に依存し.血漿中では主要代謝物であるヒドロキシオメプラゾールの生成を担っている。残りは.オメプラゾールスルホンの生成に関与する別の特異的アイソフォームであるCYP3A4に依存する。オメプラゾールはCYP2C19に対する親和性が高いため.CYP2C19の他の基質との競合阻害や薬物相互作用の可能性があります。しかし.CYP3A4に対する親和性が低いため.オメプラゾールは他のCYP3A4基質の代謝を潜在的に阻害することはない。また.オメプラゾールは主要なCYP酵素を阻害することはない。
白人の約3％.アジア人の約15-20％はCYP2C19酵素の機能を欠き.代謝が遅いと言われています。このような個体では.オメプラゾールの代謝は主にCYP3A4によって触媒されると思われる。オメプラゾール20 mgを1日1回反復投与したところ.CYP2C19酵素が機能している被験者（速効性代謝物）に比べ.遅効性代謝物では平均AUCが約5～10倍高く.平均血中ピーク濃度も3～5倍高くなりました。上記の結果は.オメプラゾールの用量選択に影響を与えるものではありません。
4.排泄
オメプラゾールの血漿中消失半減期は.単回および1日1回の反復投与で通常1時間未満である。オメプラゾールは.1日1回の投与では蓄積傾向は見られず.様々な用量で血漿から完全に消失した。オメプラゾールの経口投与量のほぼ80％が代謝物として尿中に排泄され.残りは胆汁により分泌された後.糞便から排泄される。
5.直線性／非直線性
オメプラゾールのAUCは.反復投与により増加する。この増加は用量依存的であり.反復投与により非線形の用量-AUC関係を示す。上記の時間および用量依存性は.オメプラゾールおよび/またはその代謝物（例：スルフォン）によるCYP2C19酵素の阻害のため.初回通過排泄および全身クリアランスが減少することによる可能性が高いです。代謝物による胃酸分泌への影響は認められていない。
保存方法】密封して遮光し.乾燥した場所に保存してください。
パッケージ】HDPEボトル入り内服固形剤（乾燥剤入り）.7カプセル/ボトル/箱.14カプセル/ボトル/箱。
有効期限】24ヶ月
実行標準
承認番号】State Drug Administration H10920092
メーカー
会社名：海寧化学製薬有限公司（Haihailing Chemical Pharmaceutical Co.
生産拠点住所：海南省海口市南海大道281号
郵便番号：570311
電話番号: 0898-68639900
ファックス番号: 0898-66792859
ウェブサイト：www.hailingpharm.com