H2拮抗薬は胃酸分泌を抑制する。 H2拮抗薬はH2受容体遮断薬とも呼ばれ、壁細胞のH2受容体を競合的に遮断し、胃酸の基礎分泌と夜間分泌を抑制することができ、主に胃潰瘍や十二指腸潰瘍の治療に使用され、潰瘍による痛みを軽減し、胃潰瘍や十二指腸潰瘍の治癒を促進することができる。 H2受容体遮断薬には、シメチジン、ラニチジン、ファモチジン、ニザチジン、ロサチジンなどがある。 H2受容体遮断薬による副作用の発現率は低く、軽度の下痢、便秘、めまい、倦怠感が一般的である。 薬剤は主に腎臓で代謝されるため、高齢者や肝・腎機能が低下している人に長期間使用すると、錯乱、ろれつが回らない、昏睡などの神経症状を伴う薬物侵襲を起こすことがある。 H2受容体遮断薬は、消化器専門医の指導のもと適切に使用されるべきである。