剤形および規格： カプセル：75mg.100mg.125mg
効能・効果： 本剤は.ホルモン受容体（HR）陽性.HER2陰性の局所進行性・転移性乳癌を適応症として.（1）閉経後女性患者の初期内分泌療法としてアロマターゼ阻害剤と併用すること。 アロマターゼ阻害剤の作用機序を考慮すると.ピペラシリンとアロマターゼ阻害剤の併用投与を受ける閉経前／閉経後の女性には.卵巣摘出または黄体形成ホルモン放出ホルモン作動薬による卵巣機能の抑制が必須となります。 (2) 内分泌療法後に進行した転移性乳癌の女性患者に対するフルベストラントとの併用療法。 閉経前/閉経後女性に対するピペリシルとフルベストラントの併用は.黄体形成ホルモン放出ホルモン作動薬との併用を必要とします。 (3）男性乳がん：2019年4月4日.米国でピペラシリンのHR陽性.HER2陰性の進行性男性乳がんに対する適応がFDAにより承認されました。
合理的な投薬のためのポイント：
HR 陽性は.エストロゲン受容体免疫組織化学染色で腫瘍細胞の 1%以上に核染色が陽性であることと定義する。 HER2 陰性は IHC0-1+ または FISH 陰性であることと定義する。
2.本剤の投与は.125 mg/日から開始し.4週間を投与サイクルとする：投与開始後3週間は1週間の休薬期間が必要である。 ピペラシリンへの曝露を一定にするため.グレープフルーツやグレープフルーツジュースとは併用せず.できれば食事と一緒に服用する必要があります。
3.一般的な副作用として骨髄抑制がありますので.本剤使用前に定期的に血液検査を行い.絶対好中球数が1×109/L以上.血小板数が50×109/以上になってから治療を開始することが推奨されています。 15日目に絶対好中球数が0.5×109/L～≦1×109/Lであれば.21日目まで継続投与が可能です。 15日目に絶対好中球数が0.5×109/L以下の場合は.1×109/以上になるまでピペラシリンを中断し.次のコースを減量して治療を開始する必要があります。 次のコースの前日に血液検査を行い.好中球が1×109/L以上に回復していれば.次のコースを元の用量で開始できるが.回復が遅れる場合は.次のコースを減量レベルで開始する必要がある。
4.強力なCYP3A阻害剤との併用は避け.強力な阻害剤については.CYP3A阻害作用を有しないか弱い阻害作用を有する他の併用薬に置き換えることを検討すること。 強力なCYP3A阻害剤との併用が必要な場合は.ピペラシリンの用量を1日1回75mgに減量してください。 強力な阻害剤を中止した場合は.ピペラシリンをCYP3A強力阻害剤の投与開始前（阻害剤の半減期3～5時間後）の用量まで増量してください。