ネラチニブ

剤形および規格:錠剤:40mg
効能・効果: HER2陽性の早期乳癌(成人)において.トラスツズマブを含むアジュバント療法後の集中的なアジュバント療法に用いる。
合理的な使用のためのポイント:
1.本剤の使用を検討している患者にはHER2検査が必要であり.HER2陽性の患者のみネラチニブによる治療を行うこと。
2.ネラチニブとして1日1回240mgを食事とともに1年間投与することが推奨されています。 患者は.毎日ほぼ同じ時間にネラチニブを服用し.ネラチニブを丸呑みするよう指示されます(錠剤は.飲み込む前に噛んだり.砕いたり.割ったりしてはいけません)。 患者が服用を忘れた場合.忘れた分は補填せず.翌日に1日分のネラチニブを再服用するよう指示すること。
3.主な副作用は下痢である。 下痢の発生率および重症度は.下痢止め薬の予防的使用.食事の変更.およびネラチニブの適切な用量調整により減少する可能性があります。 患者さんには.ネラチニブ初回投与時に止瀉薬のロペラミドの予防投与を開始し.2サイクル(56日間)継続するよう指示されています。 ロペラミドの予防的投与法は下表のとおりです。
表7 ロペラミドの予防的投与法
<テーブル

Neratinib dosing schedule

ロペラミドの投与量と投与頻度

第1週~第2週(1日目~14日目)

1回4mgを1日3回

第3週~第4週(15日目~28日目)

1回4mgを1日2回

5~8週目(29~56日目)

1回4mgを1日2回

第9週~第52週(57日~365日)

必要に応じて4mg.1日16mgを超えないこと



下痢は.臨床的な指示により.ネラチニブの投与を一時的に中断するか減量することでコントロールすることができ.ネラチニブの最小投与量は120mg/日とします。
重度の肝障害患者におけるネラチニブの開始用量は80mgに減量されました。 軽度から中等度の肝障害患者においては.用量調節は推奨されません。
5.薬物相互作用:(1)プロトンポンプ阻害薬(PPI):ネラチニブとの併用は避けること。 (2) H2受容体拮抗薬:ネラチニブは.H2受容体拮抗薬の次の投与の少なくとも2時間前又は10時間後に投与すること。 (3) 制酸剤:ネラチニブは制酸剤投与後 3 時間経過するまで投与しないこと。 (4) 強力または中等度の CYP3A4 誘導剤とネラチニブの併用投与を避けること。
6.臨床試験において.ネラチニブとカペシタビンの併用は.進行性・転移性乳がんの治療において臨床的有用性が示されています。