剤形および規格： 錠剤：80mg.160mg
効能・効果： ピロリチニブとカペシタビンの併用は.HER2陽性の再発性・転移性乳癌で.トラスツズマブの投与歴がない.あるいは投与したことのある患者さんの治療を適応症としています。 患者はピロリチニブ使用前にアントラサイクリンまたはパクリタキセルベースの化学療法を受けている必要があります。
合理的な投薬のためのポイント：
1.ピロリチニブによる治療前に.十分に検証されたアッセイを用いてHER2の状態を検査する必要があります。 ピロリチニブは.HER2陽性乳がん患者のみに使用すること。
2.HER2陽性の再発・転移性乳癌の場合。
3.ピロリチニブによるピボタル治療は.臨床的有用性が認められる限り.患者が耐容性を失うか疾患が進行するまで継続する必要があります。
4.ピロリチニブとして1日1回400mgを食後30分以内に経口投与することが望ましい。 21日を1サイクルとし.継続的に服用する。 患者が特定の日にピロリチニブの投与を受けなかった場合.補う必要はなく.次の投与は予定通り行われます。
5.投与中に副作用が発現した場合には.投与の中止.減量又は投与量の減少により対処することができる。 下痢や皮膚反応は.まず対症療法を行い.よく観察してください。 また.グレード2の副作用が持続する場合には.複数回の投与停止や減量が必要となる場合があります。 投与中止後も臨床的に制御不能な有害事象（14日以内の臨床治療又は観察後も持続し.2回以上発現した場合）がある場合は.投与中止後の再開時に1段階減量し.ピロリジジンは最低240mgの減量を可能とすること。
6.CYP3A4の強力な阻害剤と強力な誘導剤を併用する場合は.綿密なモニタリングを行い.臨床観察と併せて投与量の調節を検討すること。
7.ピロリチニブは主に肝臓で代謝されるため.中等度から重度の肝障害のある患者さんには推奨されません。 腎障害によるピロリチニブの曝露への影響は極めて限定的ですが.腎障害のある患者さんは.医師の指導のもと.慎重にピロリチニブを使用する必要があります。
8.ピロリチニブの臨床試験で最も多く見られた副作用は下痢であった。 患者は治療中の腸のパターンや頻度の変化に注意し.形のない便を発見したらできるだけ早くロペラミドやモンテルカストによる下痢止め療法を開始すること。 グレード3の下痢が続く場合.あるいはグレード1から2の下痢で合併症（グレード2以上の悪心.嘔吐.発熱.血便.脱水）を伴う場合は.直ちに医師に連絡し.治療指示を受け.できるだけ早く対症療法を開始すること。 下痢については.用量調節ガイドラインに従って管理することができます。 治療中に下痢が頻発する患者には.重度の下痢を起こす可能性があるため.注意喚起を行うこと。
9.ピロリチニブの18歳未満の小児および思春期の患者における安全性および有効性のデータはありません。
10.ピロリチニブの第III相臨床試験（PUFFIN）のデータでは.トラスツズマブ療法が無効で.アントラサイクリンまたはパクリタキセルベースの化学療法を併用したHER2陽性の転移性乳がん患者において.ピロリチニブとカペシタビン併用はラパチニブとカペシタビン併用に比べて無増悪生存期間中央値が著しく延長しました（12.5カ月＜対＞ 6.8カ月＞）。 ヶ月.HR = 0.39.p <0.0001）。