中国ではラミブジンが最も広く使用されています。 ラミブジンは.化学名2′,3′-ジデオキシ-3-チオシトシン（3TC）として知られる経口投与のヌクレオシド類似体であり.逆転写酵素活性阻害作用を有することから.エイズの抗ウイルス治療に初めて使用されています。 HBVの複製を阻害する3TCの作用機序は.細胞内でリン酸化され.デオキシシチジンヌクレオシド（dCTP）と類似しているため.合成中のDNA鎖にdCTPと競合して入り込み.それ以上のDNA伸長を阻止して複製を終了させることである。 この複製終結効果は.HBV DNAのマイナス鎖.プラス鎖のいずれに対しても有効である。 薬剤耐性のメカニズムは.ポリモルフィリン遺伝子領域の点変異によるものである。 HBV逆転写の活性部位であるマルチメラーゼのC領域のサブ構造ドメインは.チロシン（Y）-メチオニン（M）-アスパラギン酸（D）.YMDDからなり.これが3TCによるHBV複製妨害の結合部位となります。 YMDDの552位のメチオニンをバリン（V）またはイソロイシン（I）に置換できると.YV552DDまたはYI552DDが生成し.結果として部分構造ドメインの空間配置が変化し.3TCとの結合が阻害されるようになる。