ヌクレオシド(酸)系抗ウイルス剤は.B型慢性肝炎の治療に有効で.1日1錠の経口服用で副作用も少なく便利ですが.使用期間が通常約2年以上と長く.中止後も定期的に観察する必要があり.長期使用ではウイルス耐性が生じる可能性があるとされています。 1.ラミブジン(ハーセプチン)は.B型肝炎ウイルスに対して初めて使用されたヌクレオシド(酸)系薬剤で.中国では1999年に販売されました。 ラミブジンは.作用発現が早く.ウイルス抑制が強く.比較的安価であるが.ウイルス変異率が高く.投与中止後のリバウンドが懸念される。 治療期間:最低2年.途中の変異は薬剤の変更が必要;注意:長期使用で変異耐性が生じやすいため.第一選択薬から撤退する傾向がある;1年間使用の臨床データ:血清HBV-DNA転換率46%〜70%.肝機能ALT正常化率41%〜75%.e抗原血清転換率16%〜21%。 薬剤耐性:1年目で20%.5年目で約70%。 2.アデフォビル(ハベリックス.ダイジン.メイジン.アグマチン.ユージノール.アデシアン) 2005年に中国で発売されたアデフォビルは.ウイルス変異率が低く.ラミブジンとの交差耐性がなく.ラミブジン変異やYMDD変異を有する患者に適することが大きな特徴である。 しかし.アデフォビルは抗ウイルス能力が弱く.作用発現も遅い。 個々の患者での長期使用は腎臓を損傷する可能性がある。 投与期間:少なくとも2年.有効性の中断には薬剤または併用療法の変更を要する;注意:18歳未満の患者には禁忌.個々の患者における長期の腎障害.使用開始1年後に腎機能を定期的に確認すること。 使用1年後の臨床データ:血清HBV-DNA転換率21%-51%.肝機能ALT正常化率48%-72%.e抗原血清転換率約12%。 薬剤耐性:1年後0%.3年後5.9%.5年後11%。 3.エンテカビル(ボルジンまたはレンゾン) エンテカビル(ボルジン)は2005年12月に中国で発売され.国産エンテカビル(レンゾン)は2009年に発売されました。 エンテカビルは.作用発現が早く.ウイルス抑制効果が強く.ウイルス復帰率が低いが.ラミブジン抵抗性の患者ではウイルス復帰の確率が高く.高価であるのが特徴です。 経済的に余裕があり.ウイルス力価が高く.重症で.病状を緩和するために迅速なウイルス抑制が必要な患者に適しています。 治療期間:少なくとも2年間;注意:16歳未満の患者には禁忌であり.空腹時に服用すること。 治療1年間の臨床データ:血清HBV-DNAの70〜80%が消失.ALTによる肝機能の60〜78%が正常化.e抗原血清転換率は約18%;薬剤耐性:初回ヌクレオシド(酸)類似物質投与患者では2年間0.4%.3年間1.1%だが.ラミブジン耐性患者では1年間6%.2年間14%.3年間32%であった。 4.2007年4月に中国で発売されたテビブジン(スルビビル)は.強力かつ迅速なウイルス抑制と高いe抗原の血清変換率という二つの利点を持つ.安価な抗B型肝炎ウイルス薬です。 また.安全性プロファイルも良好で.他のヌクレオシド(酸)系薬剤がクラスCであるのに対し.FDAは妊娠中のクラスBの薬剤として承認しています。 その抗ウイルス率はエンテカビルと同等であり.唯一の欠点は薬剤耐性率が中程度であることです。 治療は主に6ヶ月間の投与で得られる効果に基づいて行われ.長期投与による効果や薬剤耐性を予測することができます。 治療期間:少なくとも2年.注意事項:16歳未満の患者には禁忌.治療1年後の臨床データ:血清HBV-DNA消失60%~88%.肝機能のALT正常化72%~74%.e抗原血清転換約32%。 薬剤耐性:治療期間1年のHBeAg陽性患者5%.2年のHBeAg陰性患者21%.2年のHBeAg陰性患者8.6%。 5.テノホビル(tenofovir dipivoxil fumarate,TDF)は.まもなく中国でも発売される予定です。