Tivozanibは.3つのVEGFRアイソフォームすべてを標的とする選択的チロシンキナーゼ阻害剤の経口製剤で.長い半減期を有しています。 第Ⅱ相試験において.Tivozanibは良好な薬物活性と忍容性を示しました。 全奏効率は24.0%(95%CI.19%-30%).無増悪生存期間中央値は11.7カ月(95%CI.8.3-14.3カ月)であった。 グレード3または4の治療関連有害事象のうち最も多かったのは高血圧(12.0%)でした。2012年の米国臨床腫瘍学会(ASCO)において.未治療または前治療の転移性非VEGF標的療法またはmTOR(mammalian target of rapamycin)阻害剤を対象としたtivozanibとsorafenibの比較第3相臨床試験の報告がありました。 無増悪生存期間中央値は.未治療患者の70.0%で治療後.チボザニブ群12.7ヶ月.ソラフェニブ群9.1ヶ月(HR= 0.756; 95% CI: 0.580~0.985 )でした。 すべての患者群において.客観的奏効率はチボザニブ群で33.0%.ソラフェニブ群で23.0%でした。チボザニブで最も多かった有害事象(すべてグレード3以上)は.高血圧(46.0%)/下痢(22.0%)/倦怠感 18.0%/5.0%) および好中球減少( 10.0%/2.0%). しかし.その後の最終的な全生存期間解析の結果.チボザニブ投与群の全生存期間はソラフェニブ投与群のそれを上回らなかったため.最終的に米国FDAはチボザニブを転移性腎臓がんの治療薬として承認することができませんでした。