エタミドロキソンは.コルチゾン.アミオダロンとしても知られており.主に心室性.上室性の頻拍および早発.発作性心房粗動および細動.前駆症状に適応を有しています。 特に.器質的な心臓疾患に伴う不整脈に適応する。 薬物動態 経口吸収は遅延し.不規則である。 主に脂肪組織や脂肪の多い臓器に分布しています。 続いて.心臓.腎臓.肺.肝臓.リンパ節と続きます。 最も低いのは脳.甲状腺.筋肉である。作用発現に4-5日.最大効果に5-7日.時には1-3週間かかることもある。 本剤の投与中止後.8~10日.時には45日程度まで効果が持続することがあります。 そのため.経口投与の場合.効果が現れるまでに4~5日かかります。 中止後も一定期間有効であり.この間に他の抗不整脈薬に切り替える場合は注意が必要である。 経口投与 200mgを1日3回食事とともに開始し.3日後に維持量200mgを1日1回または2回.あるいは隔日で週1回投与に切り替える。 医師の診断に従ってください。 副作用(1).心血管系:他の抗不整脈薬と比較して心血管系の副作用は少ない。 (1) アトロピンで打ち消せない洞性徐脈.洞停止又は洞ブロック (2) 房室ブロック (3) ときどき捻転型心室頻拍を伴うQT間隔延長;主として低カリウム血症及び他のQT延長剤で見られる (4) 上記の副作用は主として長期高用量で見られ.低カリウム血症ではいずれも中止して.降圧剤.イソプレナリン.重炭酸ナトリウム(又は乳酸ナトリウム)又はペーシング剤と共に使用すること。 降圧剤.イソプロテレノール.炭酸水素ナトリウム(または乳酸ナトリウム).ペースメーカーによる治療.電解質異常の是正.心室細動に移行する捻転型心室頻拍の場合は直流除細動を行う。 本剤は半減期が長いので.副作用の治療は5~10日間続ける必要があります。 (2) 甲状腺:①本剤投与中あるいは投与中止後に発症する甲状腺機能亢進症は.突発性徴候に加え.典型的な甲状腺機能亢進症が現れたり.T3.T4増加やTSH減少を伴う新しい不整脈が現れたりすることがあります。 甲状腺機能低下症の発症率は約2%で.服薬中止後.数週間から数ヶ月で完全に消失することがあります。 (3).消化器:便秘.数名に吐き気.嘔吐.食欲減退があり.負荷投与時に顕著である。 (4)眼:3カ月以上服用した人で角膜の基底層下1/3に黄褐色の色素沈着が見られるが.治療経過や服用量に関係し.小児では発生頻度が低い。 この沈着は.時折視力に影響を与えることがありますが.永久的な損傷はありません。 ごくまれにハローが出ることがあり.眼球の副作用で薬を中止する人も稀にいます。 (5).神経系:まれ.用量・レジメン関連.振戦.運動失調.近位筋力低下.錐体外路症状が現れることがある.1年以上服用している人で末梢神経障害が現れることがあるが.減量又は中止すると徐々に治まる。 (6).皮膚:光線過敏症は.治療の経過と用量.皮膚スレート青色様色素沈着.徐々に治まるために薬の中止後の長い期間(1〜2年)後に関連しています。 その他.アレルギー性の発疹があるが.中止するとより早く軽快する。 (7).肝臓:肝炎又は脂肪浸潤.アミノトランスフェラーゼ増加.投与経過及び投与量に関連する。 (8).肺:肺の副作用は.長期間にわたり大量に服用した人(1日0.8〜1.2g)に多く発現します。 主にアレルギー性肺炎.間質性肺炎.肺胞繊維性肺炎を生じます。 臨床症状としては.息切れ.乾いた咳.胸痛.拘束性肺機能変化.血沈上昇.血球増加などがあり.重症例では致命的となることもあります。 本剤の投与を中止し.副腎皮質ステロイドによる治療が必要である。 (9)その他:まれに低カルシウム血症.血清クレアチニン上昇等があらわれることがある。 禁忌:(1)重度の洞房結節異常の場合.(2)Ⅱ度又はⅢ度の房室ブロックの場合.(3)徐脈による失神の場合.(4)本剤に対して過敏症の場合.禁忌である。 胎児に先天性甲状腺腫.甲状腺機能亢進症.甲状腺機能低下症を引き起こす可能性があり.妊婦はバランスをとって使用する必要があります。 本剤およびその代謝物は母乳中に分泌されることがあるので.授乳中の方は使用しないでください。 小児におけるアミオダロンの安全性と有効性は不明である。 高齢者へのアミオダロンの経口投与は.心電図と肺機能の綿密なモニタリングが必要です。 使用上の注意 (a)カンタロンを服用する場合には.次のように他の薬剤との併用に注意すること: (1)ワルファリンの抗凝固作用を増強し.本剤添加後4~6日間から中止後数週間又は数ヶ月間持続することがある。 併用する場合は.プロトロンビン時間を十分に観察し.抗凝固剤の投与量を調節する必要があります。 (2)β遮断薬(メトプロロール.ビソプロロール等).カルシウム拮抗薬(ペントキシフィリン.イソプチン等)との併用により.洞性徐脈.洞停止.房室ブロックが増悪するおそれがあること。 この場合.本剤または最初の 2 剤の投与量を減らす必要があります。 (3) 血清中のジゴキシン濃度の上昇は.他のジギタリス製剤の濃度を毒性レベルまで上昇させることもある。 本製品は.ジギタリス製剤の洞房結節および房室結節に対する抑制効果を増強した。 (4) カリウム欠乏性利尿剤との併用により.低カリウム血症による不整脈が増加するおそれがある。 (5)日光に弱い薬剤の効果を高める。 (2) カンタロンの使用により.次のような臨床症状が現れることがある。 (1) 過敏症反応.ヨウ素アレルギーの人は本品に対して過敏になることがある。 (2)診断への影響:(1)心電図変化:P-R間隔.Q-T間隔の延長等.ほとんどの患者で服用後.拡幅と双方向性を伴う低血圧性T波.U波がみられるが.これは本剤の中止の指示ではない。(2) まれにAST.ALT及びアルカリホスファターゼの上昇がみられる。(3) 甲状腺機能変化:本品は末梢性T4からT3への変換を阻害し.T4及びrT3が増加.血清T3が軽度に低下する。 甲状腺機能検査は通常異常があるが.臨床的な甲状腺機能障害はない。 甲状腺機能検査の異常は.本剤の投与中止後も数週間から数ヶ月間持続することがあります。 (洞性徐脈.②Q-T延長症候群.③低血圧.④肝不全.⑤肺機能不全.⑥重症うっ血性心不全.など。 (c)コルトロンの副作用の多くは用量に関係するので.長期服用が必要な人はできるだけ最小有効維持量を使用し.定期的にフォローアップする必要がある。 ~(5)肺機能及び肺X線検査(6~12ヶ月毎) (6)眼科検診