カルベジロールは一般に長時間作用型ではなく中時間作用型である。
カルベジロールは経口投与1時間後に高い血中濃度に達し、半減期が約7～10時間であることから、一般に中活性薬である。
カルベジロールは降圧薬として使用することができ、心血管系疾患でよく使用される治療薬である。 カルベジロールは丸呑みする必要があり、割ったり噛んだりしてはいけない。
カルベジロールにはβ受容体とα受容体の両方を遮断する作用があり、高濃度ではカルシウムチャネルも遮断することができる。 その薬理作用には、血圧降下、心筋収縮力の低下、血管平滑筋の弛緩、末梢抵抗の低下などがある。