クロルゾキサゾン錠の主な作用は、様々な急性・慢性の怪我による軟部組織の挫傷や捻挫、筋肉痛、慢性筋膜炎などを治療することである。
クロルゾキサゾンは中枢性筋弛緩薬で、主に脊髄と脳の皮質下領域に作用して筋弛緩をもたらす。 急性・慢性のあらゆる軟部組織（筋、靭帯、筋膜）の捻挫・打撲、運動後の筋肉痛、筋緊張による疼痛、中枢神経障害による筋痙攣、慢性筋膜炎などに効果がある。
本剤は、吐き気、めまい、ふらつき、眠気などの副作用を引き起こす可能性があるため、医師の監督下で使用すること。 クロルゾキサゾンにアレルギーのある人には禁忌です。 肝障害、腎障害のある人は注意して使用すること。 フェノチアジン、バルビツール酸誘導体、モノアミン酸化酵素阻害剤などの中枢抑制剤と併用する場合は、本剤の投与量を減らす必要がある。